Лекарственные средства Машковский

ПРОЗЕРИН Proserinum

Диметил-карбаминовый эфир (диметилуретан) метил-сульфата мета-оксифенил-триметиламмония:

Синонимы: Neoeserin, Neostigmine methyl-sulfate, Prostigmin methyl-sulfate, Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin.

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок без запаха, горького вкуса, растворимый в 10 частях воды и в 5 частях спирта. Растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

По фармакологическим свойствам прозерин близок к физостиг- мину. Как и последний, прозерин уменьшает активность холинэсте­разы и препятствует разрушению ацетилхолина. Прозерин более стоек, чем эзерин. В терапевтических дозах прозерин лучше пере­носится.

Применяют прозерин при миастении, при двигательных нару­шениях после травм мозга, при параличах, в восстановительном периоде после перенесенного туберкулезного менингита, полиоми­елита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, неври­тах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. Препарат применяют также для стимулирования родовой деятельности. В глазной практике прозерин назначают для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления у больных глаукомой.

Прозерин является антагонистом курареподобных препаратов, действие которых связано с конкурентными отношениями с ацетил- холином в области нервно-мышечных синапсов (тубокурарин, ди- плацин, парамион и др.). Необходимо, однако, учитывать, что боль­шие дозы прозерина могут сами вызвать нарушение нервно-мы­шечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов (см. стр. 148).

Назначают прозерин обычно внутрь или под кожу.

Внутрь назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01—0,015 г 2—3 раза в день; детям до 10 лет по 0,001 г на 1 год жизни в сутки; детям старше 10 лет — не свыше общей суточной дозы 10 мг.

Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05% раствора) 1—2 раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05% рас­твора на 1 год жизни, но не свыше 0,75 мл на одну инъекцию.

Лечение прозерином миастении проводится длительно; при дру­гих заболеваниях курс лечения продолжается 25—30 дней; при необ­ходимости курс лечения повторяют после 3—4-недельного перерыва.

При слабости родовой деятельности прозерин назначают внутрь по 0,003 г (3 мг) на прием 4—6 раз с промежутками между прие­мами в 40 минут. В промежутке между приемом второго и треть­его порошка можно дать внутрь фенамин (0,01—0,02 г). Прозерин для стимулирования родов вводят также под кожу по 1 мл 0,05% раствора 1—2 раза с промежутками в 1 час; одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мл 0,1% раствора атро­пина.

В глазной практике применяют 0,5% раствор, вводят в конъюнк­тивальный мешок по 1—2 капли 1—4 раза в день.

Высшие дозы прозерина для взрослых: разовая доза под кожу — 0,0005 г (0,5 мг), внутрь — 0,015 (15 мг); суточная доза под кожу — 0,001 г, внутрь — 0,045 г.

Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхи­альной астме, стенокардии, выраженном артериосклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве фар­макологического антагониста атропин.

Выпускается прозерин в виде порошка, в таблетках по 0,015 г и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Сохраняют под замком (список А)) в Хорошо закупоренных банках или в запаянных ампулах в сухом, защищенном от света месте.

Rp. Proserini 0,015

1. t. d. N. 20 in tabul.
2. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp. Proserini 0,01 Sacchari 0,2

1. f. pulv. D. t. d. N. 20
2. По 1 порошку 3—4 раза в день

Rp. Sol. Proserini 0,05% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.

1. По 1 мл под кожу 1—2 раза в день взрослому По 0,25 мл под кожу ребенку 5 лет