Лекарственные средства Машковский

Производные пурина

а)  Производные пурина

Пурин представляет собой соединение, содержащее два конден­сированных гетероцикла: пиримидин (А) и имидазол (Б).

*СіиГ^Н         H_N^/4j|—¹N-H

I ^А II ^Б I                       I II I

Пурин                                                       I

2.6-Диоксипурин (ксантин)

В свободном виде пурин в природе не встречается; получен синтетическим путем. Аминопроизводные пурина, называемые пури­новыми основаниями (адеьин, гуанин), входят в состав нуклеопро- теидов и имеют большое значение в жизнедеятельности организма. Пуриновое ядро входит также в состав мочевой кислоты.

Производными 2,6-диоксипурина или ксантина являются некото­рые алкалоиды, имеющие важное значение как лекарственные средства; , к ним относятся кофеин (1,3,7-триметилксантин), теобро­мин (3,7-диметилксантин) и теофиллин (1,3-диметилксантин).

Основной фармакологической особенностью первого представи­теля этой группы — кофеина — является его стимулирующее влия­ние на центральную нервную систему, позволяющее отнести его к группе так называемых аналептиков (analeptica — «восстанавли­вающие», или «оживляющие», средства).

Исследования, проведенные И. П. Павловым и его сотрудни­ками, показали, что кофеин усиливает и регулирует процессы воз­буждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигатель­ную активность. Большие дозы могут, однако, привести к истоще­нию нервных клеток. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом индивидуальных особен­ностей нервной деятельности.

Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств.

Стимулирующее действие кофеина приводит к повышению ум­ственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мезга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательные центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается: сокращения мио­карда становятся более интенсивными, сердечные сокращения уча­щаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях кровяное дав­ление под влиянием кофеина повышается; при нормальном кровя­ном давлении существенных изменений не наблюдается, так кгк одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды поперечно­полосатых мышц к других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек); сосуды органов брюшной полости (кроме почек), однако, суживаются.

Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции в почечных канальцах.

Теобромин и теофиллин по фармакологическому действию близки к кофеину, они оказывают, однако, значительно меньшее стимули­рующее влияние на центральную нервную систему, в то же время они вызывают значительно большее расширение сосудов и более сильный диуретический эффект. В связи с этими особенностями эти алкалоиды рассматриваются вместе с другими сосудорасширяю» щими средствами