Лекарственные средства Машковский

Препараты наперстянки

В настоящее время в медицинской практике применяют препа­раты из разных видов наперстянки: наперстянки пурпурной, или красной (Digitalis purpurea L.), наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.), наперстянки ржавой (Digitalis ferruginea L.), на­перстянки реснитчатой (Digitalis ciliata);.

а)  Препараты наперстянки пурпурной

1. НАПЕРСТЯНКА (пурпурная и крупноцветная)'.

Наперстянка пурпурная, или красная (Digitalis purpurea L.), сем. норичниковых (Scrophulariaceae)—травянистое многолетнее растение, родиной которого является Западная Европа; в СССР введена в культуру. Государственная фармакопея СССР разре­шает к применению наравне с нею наперстянку крупноцветную — Digitalis ambigua Murr. (или D. grandiflora Lam.) того же семей­ства; растет в Европейской части СССР на Северном Кавказе, на Урале.

В медицинской практике применяют высушенные листья обоих видов наперстянки и изготовленные из них препараты. Листья со­держат глюкозиды, сапонины и другие вещества.

В 1 г листьев должно содержаться не менее 50 и не более 60 ЛЕД. В процессе хранения, особенно в неблагоприятных усло­виях, активность листьев постепенно уменьшается.

В связи с возможным уменьшением активности в процессе хра­нения все препараты наперстянки подвергаются ежегодно биологи­ческой проверке.

Листья наперстянки пурпурной содержат ряд «первичных» (или «генуинных») глюкозидов (пурпуреаглюкозиды А и В и др.)\ ко­торые в процессе высушивания и хранения теряют под влиянием ферментов молекулу глюкозы и превращаются во «вторичные» глтокозиды, которые и являются действующими веществами препа­ратов наперстянки. Наиболее важные из вторичных глюкозидов — дигитоксин, гитоксин и гиталин; они '’состоят из аглюконов (дигито- ксигенина, гитоксигенина и гиталигенина) и трех (у дигитоксина и гнтоксина) или двух (у гиталина) остатков сахара — дигитоксозы.

СН₃

/\

/\

но/⁴⁴/ \/

t

I         Дигитоксигенин

(ОСН—СН₂СНОН • СНОН • СНОН • СН₃)₃—ЗН₂0 Дигитоксоза

Дигитоксин

Все три глюкозида плохо растворимы в воде, неустойчивы к кис­лотам и щелочам, разрушаются под влиянием ферментов.

Глюкозиды наперстянки пурпурной, особенно диги|гоксин, отли­чаются наибольшей стойкостью в орґанизме по сравнению с дру­гими сердечными глюкозидами. В связи с большой стойкостью они вполне действенны при приеме per os. Несмотря на плохую всасываемость из желудочно-кишечного тракта, они постепенно на­капливаются в тканях и дают терапевтический эффект. Их дей­ствие развивается медленно (обычно спустя 8—12 часов после приема). Они медленно выводятся из организма и характеризуются (особенно дигитоксин) высоким кумулятивным эффектом.

Показаниями для применения препаратов наперстянки служат хроническая сердечная недостаточность, недостаточность митраль­ного клапана (в стадии декомпенсации), мерцательная аритмия (малые дозы наперстянки могут перевести тахикардическую форму в более благоприятную брадикардическую форму) и другие сердеч­ные заболевания.

Длительность назначения наперстянки определяется восстано­влением кровообращения и нормальной частоты сердечных сокра­щений, нормализацией диуреза, исчезновением отеков и соответ­ствующим уменьшением веса больного, улучшением сна и общего состояния. Обычно препараты наперстянки назначают длительно (месяцами)\

Во время лечения необходимо тщательно следить за сердечно­сосудистой системой и общим состоянием больных. При правильном

применении препаратов наперстянки не должно наблюдаться по­бочных явлений. Следует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больного.

Появление брадикардии или единичных выпадений пульса, а также парных экстрасистолий («дигиталисовая бигеминия») требует немедленной отмены препарата во избежание полной атриовентри­кулярной блокады. Иногда при передозировке наперстянки наблю­даются рвота и уменьшение диуреза.

Наперстянка не показана при компенсированных пороках сердца. Противопоказаниями к ее применению служат: коронарная недо­статочность (особенно при склерозе венечных сосудов сердца), инфаркт миокарда, нарушение проводимости (за исключением слу­чаев, когда ее специально применяют при необходимости вызвать атриовентрикулярный блок для урежеиия сокращений желудоч­ков), пароксизмальная тахикардия желудочков, актирный эндокар­дит и ревмокардит (опасность эмболий).

Осторожно следует назначать препараты наперстянки при аортальных пороках (особенно стенозах), сопровождающихся стой­кой брадикардией.

- При брадикардии, развивающейся от малых доз наперстянки, ее можно назначать вместе с препаратами красавки.

Применяют следующие препараты из листьев наперстянки.

Порошок из листьев наперстянки (Pulvis foliorum Digitalis), ФУІІІ (Б). Размельченные листья с черенком; порошок зеленого цвета. Активность — 50—60 ЛЕД в 1 г.

Назначают внутрь взрослым по 0,05—0,1 г на прием 2—3 раза в день. Может назначаться также в свечах.

Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,005—0,01 г, от 2 до 5 лет — по 0,02—0,03 г; от 6 до 12 лет—по 0,03—0,06 г на прием.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,1 г, суточная — 0,5 г.

Высшие разовые дозы для детей: до 6 месяцев — 0,005 г; от 6 месяцев до 1 года — 0,01 г; 2 года — 0,02 г; 3—4 года—0,03 г; 5—6 лет—0,04 г; 7 лет — 0,05 г; 8—14 лет — 0,05—0,075 г.

Сохраняют порошок с предосторожностью (список Б)', в малень­ких, доверху заполненных, плотно закупоренных и залитых пара­фином банках из оранжевого стекла. На каждой банке указы­вается активность порошка (количество ЕД в 1 г).

Водный настой из листьев наперстянки (Infusum foliorum Digi­talis) готовят из расчета 0,5—1 г на 180 мл. Назначают взрослым по 1 столовой ложке 3—4 раза в день. Для детей готовят настой из 0,1—0,4 г на 100 мл; дают по одной чайной — одной десерт­ной ложке 3—4 раза в день. Настой можно назначать также в клизмах.

Концентрат наперстянки сухой (Extractum foliorum Digitalis siccum) (Б). Порошок, содержащий сухой стандартизованный экстракт из листьев наперстянки пурпурной в смеси с молочным сахаром. 1 г экстракта соответствует 0,25 г порошка листьев на­перстянки и содержит 12,5—15 ЛЕД.

Назначают внутрь по одной таблетке 1—2 раза в день.

Выпускается в порошке и в таблетках. Каждая таблетка со­держит 0,2 г сухого экстракта, что соответствует 0,05 г порошка листьев наперстянки (до 3 ЛЕД).

Сохраняют с предосторожностью (список Б) в сухом месте.

Rp. Pulv. fol. Digitalis 0,05 (0,1 J Sacchari 0,2

1. M. f. pulv. D. t. d. N. 12 S. По 1 порошку 3 раза в день

Rp. Inf. fol'. Digitalis 0,5—180,0 Sir. simplicis 20,0

MDS. По 1 столовой ложке 3—5 раз в день

Rp. Pulv. fol. Digitalis 0,1 Bytyri Cacao 2,5 M. f. suppos. D. t. d. N. 6 S. По 1 свече в прямую кишку 3 раза в день

Rp. Extr. fol. Digitalis 0,2 D. t. d. N. 12 in tabul.

1. S. По 1 таблетке 1—2 раза в день

Rp. Pulv. fol. Digitalis 0,03 (0,05)

Chinini hydrochlorici 0,05 (0,1)

Camphorae monobromatae 0,25 M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in obi.

1. S. По 1 облатке 2—3 раза в день ^[1]

[1] ГИТАЛЕН (Gitalenum), ФУІІІ (Б).

Освобожденный от балластных веществ и сапонинов раствор глюкозидов наперстянки пурпурной; содержит преимущественно глюкозид гиталин. Консервирован 20% спирта и 0,05% хлорэтона.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость горь­кого вкуса со слабым своеобразным запахом-. В 1 мл содержится 5 ЛЕД, что соответствует 0,1 г листьев наперстянки.

Назначают внутрь, главным образом при хронической сердечной недостаточности, по 10—15 капель 2—3 раза в день (детям дают столько капель на прием, сколько ребенку лет).

Высшие дозы для взрослых: разовая — 25 капель, суточ­ная — 50 капель.

Высшие разовые дозы для детей: до 6 месяцев — 2 капли; от 6 месяцев до 1 года — 2 капли; 2 года—3 капли;

• 4 года — 4 капли; 5—6 лет — 6 капель; 7 лет — 7 капель; 8—14 лет—8—14 капель.

Выпускается в склянках по 15 мл.

Сохраняют с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте,