Лекарственные средства Машковский
ПАХИ КАРПИН (Pachycarpinum)
Пахикарпин — алкалоид, содержащийся в растении софора толстоплодная (Sophora pachycarpa С. А. М.), сем. бобовых (Leguminosae); содержится также в Thermopsis lanceolata R. Вг. и в других растениях.
N |
N |
:н, |
Для медицинских целей применяют йодгидрат пахикарпина (Pachycarpinum hydrojodicum):
-HJ
Иодгндрат пахикарпина представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде (1:30); легко растворим в хлороформе, растворим в спирте. Растворы для инъекций стерилизуют при температуре 100° в течение 30 минут. Растворы стойки и при длительном хранении не изменяются.
Пахикарпин относится к производным пиридина (группа лупи- нана). Его строение совпадает со строением алкалоида спартеина, от которого он отличается знаком вращения. Растворы спартеина вращают плоскость поляризации влево, растворы пахикарпина — вправо.
Пахикарпин является двутретичным основанием; в отличие от тетамона, гексония и пентамина он не содержит характерных для этих соединений четвертичных атомов азота («ониевых групп»); вместе с тем пахикарпин, подобно этим соединениям, обладает способностью блокировать н-холинореактивные системы. Пахикарпин в этом отношении менее активен, однако он удобен для применения, так как легко всасывается при приеме внутрь и оказывает выраженный эффект при этом способе применения.
Применяют пахикарпин как ганглиоблокирующее средство главным образом при гипертонических кризах, при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота). При гипертонической болезни не рекомендуется. Эффективен также при ганглионитах. Улучшает мышечные функции при миопатии.
Одной из важных особенностей пахикарпина (так же как и некоторых других ганглиоблокирующих веществ) является его способность повышать тонус и усиливать сокращения мускулатуры матки. В связи с этой фармакологической особенностью пахикарпин применяют для ускорения родовой деятельности в случаях слабости родовых схваток и при раннем отхождении вод, а также при слабости потуг. Он может применяться также после предварительного назначения касторового масла и хинина — вместо питуитрина, а также после предварительного введения фолликулина или синэ- строла.
Пахикарпин значительно усиливает сокращения матки, которые становятся более сильными и частыми. Лучший эффект наблюдается при уже начавшейся родовой деятельности. Препарат имеет преимущества перед питуитрином, так как он не вызывает повышения кровяного давления и может назначаться роженицам, страдающим гипертонической болезнью. Он не оказывает вредного влияния на мать и на плод.
В связи с тонизирующим влиянием на матку пахикарпин способствует уменьшению кровопотери в послеродовом периоде.
Пахикарпин можно назначать внутрь, под кожу и внутримышечно.
При облитерирующем эндартериите препарат назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—3 раза в день. Лечение проводят в течение
- 6 недель. Через 2—3 месяца курс лечения при обострении процесса можно повторить.
При ганглионитах назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2 раза в день в течение 10—15 дней. При миопатии препарат назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в день в течение 40—50 дней. Курс лечения может быть повторен 2—3 раза с интервалами в 1—2—3 месяца.
Для стимулирования родовой деятельности назначают внутримышечно или подкожно по 3—5 мл 3% раствора (реже внутрь по 0,1—0,15 г на прием).
Назначение может быть повторено через 1—2 часа. Стимулирующее действие начинает проявляться через 15—30 минут после введения пахикарпина. Для большей эффективности можно назначать одновременно внутрь хинин по 0,2 г каждые 30 минут (всего 4 раза). При субинволюции матки в послеродовом периоде дают пахикарпин внутрь по 0.1 г 2—3 раза в день.
Высшие разовые дозы для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,6 г.
Пахикарпин противопоказан при нарушении функции печени и почек, при стенокардии и при выраженных расстройствах сердеч*- ной деятельности. Лечение пахикарпином в связи со стимулирующим влиянием на мускулатуру матки при беременности противопоказано.
Выпускается в виде порошка и в ампулах по 5 мл 3% раствора.
Сохраняют с предосторожностью (список Б) в стеклянных банках с притертой пробкой в защищенном от света месте.
Rp. Pachycarpini hydrojodici 0,1 Sacchari 0,2
- f. pulv. D. t. d. N. 20 S. По 1 порошку 2 раза в день
Rp. Sol. Pachycarpini hydrojodici 3% 5,0 D. t. d. N. 3 in amp.
- S. По 3—5 мл в мышцу или под кожу