Лекарственные средства Машковский

НОВОКАИН (Novocainum)

Хлоргидрат диэтиламиноэтилового эфира пара-амино-бензойной кислоты:

NH₂

і и

^С\~                               /С₂Н₅

^хО—СН₂СН₂—N<                . НС1

^NC₂H₅

Синонимы: Allocaine, Alokain, Atoxicocaine, Ethocaine, Herocaine, Jenacain, Juvocaine, Kerocaine, Neocaine, Paracaine, Planocaine, Popokain P, Procaine, Scurocaine, Sevicaine, Syncaine.

Бесцветные кристаллы без запаха. Температура плавления 154—156°. Растворимы в 1 части воды и 8 частях спирта. Водные растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Растворы ново­каина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют по 9 -мл 0,1 н. раствора соляной кислоты на каждый литр раствора новокаина; pH такого раствора = 4,2—4,5.

Новокаин оказывает местноанестезирующее действие; он менее активен, но и значительно менее токсичен, чем кокаин, и по срав­нению с последним обладает значительно большей широтой тера­певтического действия.

Новокаин широко применяют для инфильтрационной и спинно­мозговой анестезии; для поверхностной анестезии он мало припк ден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки.

При всасывании и непосредственном введении в ток крови ново­каин оказывает общее влияние на организм: уменьшает образова­ние ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холи­нореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на веге­тативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца, снижает возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызы­вает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, об­разуя пара-аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол'.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют рас­твор хлористоводородного адреналина (0,1%)—по 1 капле на 2—5—10 мл раствора новокаина. Прибавление адреналина особенно необходимо, так как новокаин в отличие от кокаина сужения со­судов не вызывает.

Концентрация и количество раствора новокаина зависят от ха­рактера оперативного вмешательства, способа применения, состоя­ния и возраста больного и т. п. Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность выше, если применяют более концентрированные растворы.

Для и'нфильтрационной анестезии применяют 0,25—0,5% рас­творы, для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая

¹ Продукты распада новокаина являются фармакологически активными веществами. Пара-аминобензойная кислота (витамин Hi), принимает участие в синтезе фолиевой кислоты; она входит также (в связанном состоянии), в состав некоторых других соеди­нений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является «фактором роста». По химическому строению она сходна с сульфаниламидными пре­паратами; вступая с последними в конкурентные отношения пара- аминобензойная кислота тормозит их антибактериальное действие. Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также, оказывает выраженное антисульфаниламидное действие. — Диэтил­аминоэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим действием.

инфильтрация)' — 0,125—0,25% растворы, для проводниковой анесте­зии— 1—2% растворы, для перидуральной анестезии — 2% рас­твор (20—25 мл), для спинномозговой анестезии — 5% раствор (2—3 мл) *. Растворы для перидуральной и сцинальной анестезии готовят на дважды дистиллированной воде.

Для анестезии слизистых оболочек новокаином иногда поль­зуются в ото-рино-ларингологической практике. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10—20% растворы.

В настоящее время новокаин широко используют для лечения различных заболеваний. Так называемая новокаиновая блокада имеет целью ослабить интероцептивные рефлекторные реакции, участвующие в развитии патологического процесса.

Для паранефральной блокады (по А. В. Вишневскому^ вводят в околопочечную клетчатку по 50—80 мл 0,5% раствора или 100—150 мл 0,25% раствора новокацна. При ваго-симпатической блокаде вводят 30—100 мл 0,25% раствора.

Растворы новокаина вводят также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, спазмах сосудов, фантомных болях, язвен­ной^- болезни желудка, зуде, нейродермитах, экземах и др.). В вену назначают от 1 до 10—20 мл 0,25% раствора. Введение следует производить весьма медленно — лучше в изотоническом растворе хлористого натрия. Внутрь назначают 0,25—0,5% раствор до 30—50 мл 2—3 раза в день.

Внутрикожные инъекции 0,25—0,5% раствора применяют для циркулярной и паравертебральной блокад при экземах, нейродер­мите, ишиасе и др.

В связи со способностью новокаина уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной арит­мии— вводят в вену 0,25% раствор по 2—5 мл до 4—5 раз (см. Новокаин-амид, стр. 194).

Новокаин употребляют также для растворения пенициллина в целях удлинения его действия (см. Пенициллин).

В последнее время новокаин предложен для применения в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных и мозговых сосудов, бронхиальная астма, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение производят в усло­виях стационара. Вводят в мышцы 2% раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс—12 инъекций, после чего делают

• дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют не менее 4 раз. Для инъекций применяют свежеприготовленный рас­твор новокаина (во избежание гидролиза и сдвига pH при хране­нии). Раствор готовят по правилам Государственной фармакопеи СССР (новокаин берут из расчета 2 г на 100 мл, прибавляют 0,9 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты и дистиллированной воды до 100 мл; стерилизуют при 100° в течение 30 минут). ^[1]

При всех способах введения новокаин следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к новокаину (головокружение, общая слабость, падение кровяного давления, коллапс, шок). Могут развиться кож­ные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления по­вышенной чувствительности вначале назначают новокаин в умень­шенных дозах. При внутримышечном введении назначают вначале

• мл 2% раствора, при отсутствии побочных явлений вводят через
• дня 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие выс­шие дозы (для взрослых): первая одноразовая доза в начале опе­рации— не свыше 1,25 г при применении 0,25% раствора (т. е. 500 мл раствора) и 0,75 г при применении 0,5% раствора (т. е. 150 мл раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа опе­рации— не свыше 2,5 г при применении 0,25% раствора (т. е. 1000 мл раствора) и 2 г при применении 0,5% раствора (т. е. 400 мл раствора).

Выпускается новокаин в виде порошка, а также в виде рас­твора в ампулах по 1 мл 1% и 2% раствора, 2 мл 0,25%, 0,5%, 1% и 2% раствора, 5 мл 0,25% и 0,5% раствора, 10 мл 0,25%, 0,5% и 1% раствора, 20 мл 0,25% раствора.

Сохраняют новокаин с предосторожностью (список Б) в хорошо закупоренных банках из оранжевого стекла.

Rp. Novocaini 0,5

Sol. Natrii chlorati isotonicae 200,0 M. Sterilisetur!

1. Для инфильтрационной анестезии

Rp. Novocaini 1,25 Natrii chlorati 3,0 Kalii chlorati 0,038 Calcit chlorati 0,062 Aq. destill. 500,0 M. Sterilisetur!

1. DS. Для анестезии по методу А. В. Вишневского

Rp. Novocaini 0,2

Sol¹. Natrii chlorati 0,85% 20,0 M. Sterilisetur!

1. DS. Для проводниковой анестезии

Rp. Novocaini 0,5 Aq. destill. 200,0

MDS. Внутрь по 1 столовой ложке (при болях в желудке}

Масляный раствор новокаина (Solutio novocaini oleosa). Рас­твор основания новокаина в персиковом масле. Стерильная про­зрачная жидкость светло^;желтого цвета. Выпускается в ампулах по 5 мл 5% раствора.

В отличие от новокаина основание новокаина в воде не рас­творимо; его растворы в масле при введении в подкожную клет­чатку или в мышцы медленно всасываются и оказывают длитель­ное местноанестезирующее действие. Введение препарата в кро­веносные сосуды не допускается во избежание жировой эмболии.

Анестезия наступает обычно через 1—3 часа после введения. Продолжительность действия после однократной инъекции колеб­лется в пределах 3—15 дней.

Показанием к применению препарата служит выраженная дли­тельная боль при ограниченных патологических процессах (болез­ненных рубцах, трещинах заднего прохода, после операции гемор­роя и т. п.). Вводят препарат однократно в количестве 5—10 мл.

Введение производят при помощи шприца, соединенного с толстой иглой. Ампулу перед введением подогревают до темпе­ратуры тела. Предварительно вводят иглу на необходимую глу­бину и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, присоединяют шприц и медленно вводят в область болезненного очага и в окружающие ткани необходимое количество препарата, постепенно продвигая иглу к поверхности кожи. Не извлекая иглы полностью, отклоняют острие под кожей в разные стороны и вводят остальное количество раствора в нужных направлениях. До вве­дения препарата рекомендуется произвести анестезию кожи на месте укола 0,25—0,5% водным раствором обычного новокаина. Применение препарата противопоказано: 1) при опасности попа­дания в кровеносный сосуд; 2) при гнойных процессах; 3) при воспалении кожи на месте введения.

Раствор сохраняют в запаянных ампулах в прохладном, защи­щенном от света месте. Срок годности 1 год.

^[1] См. Методическое письмо по использованию спинномозговой анестезии. Министерство здравоохранения СССР. М., 1955.