Лекарственные средства Машковский
ГИСТАМИН И ПРОТИВОГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
- ГИСТАМИН (Histaminum).
Р-имидазолил-этиламин:
yNH—СН
нс/ ||
----- С—СНаСН2—NH2
Синонимы: Ergamin, Imido.
Гистамин является биогенным амином, образующимся при декарбоксилировании аминокислоты гистидина.
Он постоянно находится в организме человека и животных. Физиологическая роль гистамина до сих пор недостаточно изучена. Имеются, однако, основания считать, что он явдяется одним из химических факторов нервно-рефлекторной регуляции жизненных функций. В обычных условиях гистамин находится преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При некоторых патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, отморожения, генная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а также при попадании в организм химических веществ (в том числе лекарственных препаратов, например тубокурарина и др.) количество свободного гистамина значительно увеличивается.
Свободный гистамин обладает рысокой активностью: он вызывает спазм гладкой мускулатуры (включая мускулатуру бронхов)', расширение капилляров и снижение кровяного давления; в связи с застоем крови в капиллярах и увеличением проницаемости их стенок происходит отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным возбуждением мозговой части надпочечников происходит выделение адреналина, сужение артерий и учащение сердечных сокращений. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока.
Для медицинских целей гистамин получают путем бактериального расщепления гистидина или синтетическим путем, выпускается в виде хлоргидрата — белого кристаллического гигроскопического порошка, легко растворимого в воде и спирте.
Гистамин как лекарственное средство имеет в настоящее время ограниченное применение. Им пользуются: а), для определения секреторной способности желудочных желез; введение 0,5 мг гистамина в мышцы вызывает у здорового человека значительное
усиление секреции; отсутствие реакции дает основание предполагать органическое изменение секреторной системы; б} при суставном и мышечном ревматизме и полиартритах; внутрикожное введение гистамина (0,1—0,5 мл 0,1% раствора)', втирание мази, содержащей гистамин, и ионофорез гистамином вызывают сильную гиперемию и уменьшение болезненности; в) при болях, связанных с поражением нервов, при радикулитах, плекситах и т. п. вводят в кожу 0,2—0,3 мл 0,1% раствора гистамина.
Гистамин предлагали также для определения скорости кровотока (путем установления промежутка времени от момента введения в вену 0,05—0,1 мл 0,1% раствора до момента расширения сосудов кожи — покраснения лица)', однако этот метод в настоящее время применения не имеет, так как внутривенное введение гистамина может вызвать серьезные побочные явления.
Применение гистамина требует осторожности. При передозировке и повышенной чувствительности может развиться коллапс и шок. В качестве антидота применяют адреналин (1 мл 0,1% раствора)', который вводят в мышцы, а при тяжелом состоянии — внутривенно.
При введении per os гистамин трудно всасывается и постоянного эффекта не оказывает.
Гистамин широко применяется фармакологами и физиологами в лабораторной практике.
Выпускается в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.
Сохраняют в герметически закрытых стеклянных банках из оранжевого стекла и в запаянных ампулах.
Rp. Sol. Histamini hydrochlorici 0,1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.
- S. По 0,5 мл в мышцы (для диагностики состояния желудочных желез);