Лекарственные средства Машковский

ГЕКСОНИЙ (Hexonium)

Дийодид 1,6-гексаметилен-бис-(триметиламмония):

Синонимы: Gangliostat, Hexamethonium, Hexameton, Hexanium, Hexathide, Methium, Methonium, Vegolysen.

Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса, хо­рошо растворимый в воде; трудно растворим в спирте и ацетоне. Водные растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

Гексоний — четвертичное бисаммониевое соединение; по харак­теру действия близок к солям тетраэтиламмония, но значительно более активен; он является одним из наиболее эффективных совре­менных ганглиоблокирующих (ганглиолитических). средств.

Гексоний, так же как и другие препараты этой группы, обла­дает способностью блокировать н-холинореактивные системы веге­тативных узлов и тормозить ^передачу нервного возбуждения с пре- ганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные узлы становятся также мало чувствительными к возбуждающему действию различных фармакологических раздра­жителей (ацетилхолина, цитизина и др.). .Действие гексония рас­пространяется на симпатические и парасимпатические узлы. Он оказывает также угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах гексоний может также блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной нервной системы.

Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, гексоний изменяет функцию всех органов, снабженных вегетативной иннервацией. Весьма выражено при этом снижение артериального давления, связанное преимущественно с уменьше­
нием поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным со­судам и расширением периферического сосудистого русла (в пер­вую очередь артериол); торможение проведения импульсов, посту­пающих по холинергическим (парасимпатическим) нервам, приводит к нарушению аккомодации, уменьшению двигательной и секреторной активности органов желудочно-кишечного тракта, уменьшению секреции желез, учащению сердечных сокращений, сни­жению тонуса мочевого пузыря. Понижение тонуса сосудов и угне­тение хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков приводят к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

Вызывая химическим путем как бы вегетативную денервацию, гексоний вместе с тем повышает реактивность периферических адре­нергических и м-холинергических систем: введенные в организм адреналин и ацетилхолин вызывают более сильный эффект, чем до применения гексония. Эта фармакологическая особенность весьма характерна для многих соединений, блокирующих вегетативные узлы.

Применяют гексоний при различных заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желательный терапевти­ческий эффект, в том числе при спазмах периферических сосудов (эндартерииты, перемежающаяся хромота и т. п.), в ранних ста­диях гипертонической болезни (при отсутствии органических измене­ний сердечно-сосудистой системы), при гипертонических кризах, при каузалгиях, при язвенной болезни желудка, при некоторых формах бронхиальной астмы и др.

В хирургической практике гексоний применяют для так называе­мой контролируемой или искусственно вызванной артериальной гипотонии, т. е. для снижения кровяного давления в процессе опе­рации в целях уменьшения кровотечения. Этот метод весьма важен для профилактики кровотечений при больших операциях, связанных со значительной кровопотерей, и особенно при черепно-мозговых операциях. Вызываемая препаратом артериальная гипотония приво­дит к резкому уменьшению кровотечения из капилляров и мелких сосудов, а при повреждении крупных сосудов значительно облег­чает гемостаз. В некоторых случаях для усиления гипотонии при операциях на головном мозгу прибегают к поднятию головного конца операционного стола. Эффективность этого мероприятия свя­зана с тем, что ганглиоблокирующие вещества угнетают рефлектор­ные механизмы, поддерживающие постоянный уровень кровяного давления при перемене положения тела; в связи с этим после вве­дения этих веществ возникает «постуральная гипотония» и арте­риальное давление снижается наиболее сильно при стоячем поло­жении больного.

Применение ганглиоблокирующих веществ для контролируемой гипотонии должно производиться опытным врачом и при соблюде­нии необходимых мер предосторожности; после введения препарата необходимо тщательно следить за кровяным давлением (измерять каждые 5 минут), пульсом, дыханием, общим состоянием больного. Считают, что оптимальная высота артериального давления при

искусственной гипотонии должна быть в пределах 80—70 мм ртут­ного столба, но не ниже 60—50 мм. При необходимости повысить кровяное давление можно прибегнуть к медленному введению раствора мезатона и постепенному опусканию головного конца операционного стола.

Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперацион­ного периода. При мозговых операциях уменьшается опасность отека мозга. Имеются указания, что применение ганглиоблокнрую- щих веществ при наркозе уменьшает необходимое количество наркотического вещества.

Вводят гексоний под кожу, внутримышечно, а также per os; для контролируемой гипотонии вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализировать, учитывая большую вариабильность реакции разных больных по отношению к препарату (так же как и по отно­шению к другим ганглиоблокирующим веществам).

При подкожных инъекциях (для лечения сосудистых спазмов, гипертонической болезни и т. п.), начинают с введения 0,01—0,02 г препарата; при хорошей переносимости разовую дозу постепенно увеличивают до 0,03 г. Следует учитывать, что при длительном применении реакция на введение препарата постепенно уменьшается; дозу необходимо поэтому постепенно увеличивать, не превышая, однако, 0,001 г (1 мг) на 1 кг веса больного. Для инъекций при­меняют 2% раствор. При необходимости инъекции повторяют с про­межутками в 4—6 часов. Внутрь назначают по 0,1—0,25 г на прием.

Длительное лечение гексонием проводят курсами, продолжаю­щимися 1—3 недели, с перерывами между ними такой же продол­жительности. Начинают с назначения препарата внутрь по 0,1 г

• 6 раз в сутки; при недостаточной эффективности дозу увеличи­вают или переходят на внутримышечные инъекции, которые произ­водят 1—2 раза в день. Прн лечении гипертонии гексоний может применяться одновременно с назначением апрессина. Для контро­лируемой гипотонии медленно вводят в вену в начале операции 15—25 мг препарата.

Применение гексония должно производиться с осторожностью в связи с возможными побочными явлениями. Наиболее серьезным осложнением является ортостатический коллапс. Во избежание этого осложнения больной должен до введения препарата и не ме­нее чем в течение 2 часов после введения находиться в лежачем положении.

В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больного на малые дозы препарата: вводят 10 мг и следят за состоянием больного. Следует учитывать, что при повышенном кровяном давлении гипотензивное действие гексония носит более резкий ха­рактер.

При явленнях коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести мезатон или эфедрин в небольших дозах, кордиамин.

После введения гексония может наблюдаться общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят само­стоятельно. ^[1]

При длительном применении гексония возможна атония кишеч­ника и мочевого пузыря; для устранения этих явлений можно испы­тать применение карбохолина.

Гексоний противопоказан при гипотонии, при выраженном ар­териосклерозе, при недостаточности коронарных сосудов, прн орга­нических поражениях миокарда, при недостаточности функции по­чек, при глаукоме, при тромбозах, после перенесенного инфаркта миокарда и кровоизлияния в мозг. Осторожность нужна при на­значении гексония больным пожилого возраста. Лечение гексонием должно проводиться в условиях стационара.

Выпускается в виде порошка, в таблетках по 0,1 и 0,25 г и в ампулах по 1 и 2 мл 2% раствора.

Сохраняют с предосторожностью (список Б)' в защищенном от света месте; при хранении на свету гексоний приобретает лимонно­желтый оттенок.

Rp. Hexonii 0,1

1. t. d. N. 6 in tabuT.
2. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp. Sol. Hexonii 2% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.

1. По 1 мл в мышцы 2 раза в сутки

[1] Зах. 2087, Лекарственные средства