Лекарственные средства Машковский
ФИЗОСТИГМИН САЛИЦИЛОВОКИСЛЫЙ (Physostigminum salicylicum)
Эзерин салициловокислый (Eserinum salicylicum), ФУШ (А).
Салициловокислая соль алкалоида эзерина или физостигмина, главного алкалоида так называемых калабарских бобов — семян
западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).
| сн3 |
| О |
| ,Н |
| I I
СН3 СНз |
| /Чч—о—С—
А ХСНЯ |
| • с7н6о3 |
Относится к производным индола; содержит уретановую группу:
Салициловокислый физиостигмин представляет собой бесцветные кристаллы, растворимые в 100 частях воды и в 12 частях спирта. От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят асептически или подвергают тиндализации.
Физостишин является представителем так называемых анти- холинэстеразных веществ. Одна из основных особенностей этих веществ заключается в их способности угнетать активность холинэстеразы и тем самым предохранять ацетилхолин от быстрого гидролитического расщепления.
В связи с этой особенностью антихолинэстеразные вещества вызывают эффекты, сходные внешне с эффектами ацетилхолииа и холиномиметических веществ. Наряду с влиянием на холинэстеразу эти вещества оказывают и непосредственное действие на ткани.
Фармакологическим антагонистом эзерина является атропин.
Салициловокислый эзерин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и снижения внутриглазного даві- ления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по I—2 капли 0,25—1% раствора 1—6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5—15 минут и держится 2—3 часа. При кератитах применяют мази с эзерином (0,2—0,25%)'. Глазные капли лучше готовить на 2% растворе борной кислоты. Эзерин действует при глаукоме сильнее, чем пилокарпин, но иногда вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки, поэтому эзерин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация эзерина (0,25%)) с пилокарпином (1%).
Эзерин иногда применяют таікже в клинике нервных болезней при нервно-мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5—1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеет его синтетический заменитель — про- зерин.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,001 г; суточная — 0,003 г.
Сохраняют эзерин под замком (список А) в хорошо‘закупоренных банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте.
Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла,
Rp. Physostigmini salicylici 0,05 Sol. Acidi borici 2% 10,0 MD. in vitro nigro
- Глазные капли. По 1—2 капли 4 раза в день
Rp. Pilocarpini hydrochlorici 0,1 Eserini salicylici 0,025 Aq! destill 10,0 MD. in vitro nigro
- Глазные капли. По 1—2 капли 4—6 раз в день
