Лекарственные средства Машковский
ФЕНАМИН (Phenaminum)
Синонимы: Actedron, Amphedrin, Amphetaminum, Benzedrine sulfate, Benzpropamine, Dexedrine sulfate, Dopamine, Elastonin, Euphodine, Euphobine, Isamin, Mecodrin, Orthedrin, Sympamin, Plienedrine, Psychoton.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, растворимый в 20 частях холодной и в 3 частях горячей воды; нерастворим в спирте и в обычных органических растворителях.
Фенамин является сильным аналептиком, отличающимся от других веществ этой группы тем, что стимулирующее действие на центральную нервную систему сочетается в нем с активным влиянием на симпатический отдел нервной системы.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к препаратам группы адреналина. Основное его химическое отличие от адреналина заключается в отсутствии гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придает ему большую стойкость и предохраняет от разрушения в печени; разветвленный характер алифатической цепочки предохраняет его молекулу от окислительного дезаминирования аминоксидазой, ферментом, разрушающим адреналин и другие близкие к нему симпатомиметические амины.
Благодаря стойкости в организме эффекты фенамина весьма длительны и проявляются при приеме его внутрь.
Сходство с адреналином определяет адреномиметическое действие фенамина. Он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение кровяного давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Фенамин повышает возбудимость дыхательного центра, вызывает усиление и учащение дыхания.
При правильной дозировке фенамин усиливает процессы возбуждения, быстро и эффективно снимает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в ощущении прилива сил, бодрости, повышения работоспособности, уменьшении потребности во сне. Он оказывает пробуждающее действие при сне, вызванном снотворными и наркотиками.
Как стимулятор центральной нервной системы фенамин весьма активен.
Действие фенамина, как и других аналептиков, зависит от состояния нервной деятельности. Дозы фенамина должны индивидуализироваться. Большие дозы могут вызвать истощение нервных клеток.
В части случаев (10—15%) при применении фенамина бывают противоположные, «парадоксальные» реакции: апатия, вместо возбуждения, понижение работоспособности. Поэтому непременным условием назначения фенамина является испытание на переносимость, т. е. наблюдение за реакцией после однократного приема.
Механизм адреномиметического действия фенамина заключается, по современным представлениям, в его способности понижать активность аминоксидазы и тем самым стабилизировать адреналин, образующийся в окончаниях адренергических нервов.
В этом отношении он имеет сходство с эфедрином. Имеются основания считать, что угнетением аминоксидазы можно частично объяснить и стимулирующее влияние фенамина на центральную нервную систему, поскольку под влиянием аминоксидазы происходит образование в нервной ткани альдегидов, угнетающих окислительные процессы. Уменьшая активность фермента, фенамин способствует ограничению образования альдегидов и улучшению обменных процессов в нервных клетках.
Применяют фенамин главным образом в психоневрологической практике при лечении психогенных депрессий, нарколепсии, последствий энцефалита, алкогольных депрессивных психозов и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. Имеются данные об эффективности фенамина при постэниефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами). Он используется также при отравлениях наркотиками и снотворными.
Как стимулятор центральной нервной системы фенамин' применяют для преодоления усталости й временного повышения физической и умственной работоспособности. Необходимо, однако, учитывать, что для этой цели длительное применение фенамина не допускается, так как он лишь мобилизует резервы организма и не заменяет потребности в нормальном отдыхе и восстановлении сил.
В связи с сосудосуживающим действием фенамин иногда используется как противовоспалительное средство при ринитах и синуситах (см. Ингафен).
Фенамин назначают внутрь взрослым по 0,005—0,01 г 1—2 раза в день. Действие фенамина после однократного приема длится
- 5 часов. В психиатрической практике фенамин применяют иногда курсами по 10—12 дней. Назначается иногда вместе с люминалом (для уменьшения сонливости) при лечении эпилепсии.
Детям раннего возраста препарат не назначают, детям в возрасте 7 лет при необходимости его назначают в дозе 0,0015 г, в возрасте 8—14 лет—в дозе 0,002—0,005' г.
В последнее время фенамин предложен для лечения слабости родовой деятельности (однократно внутрь 20 мг!). Введение препарата уменьшает утомление роженицы и приводит к усилению родовой деятельности. Препарат не следует применять при поздних токсикозах беременности с гипертоническим синдромом.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,01 г, суточная — 0,02 г. Для стимулирования родовой деятельности допускается разовая доза 0,02 г (однократно); дозу необходимо проставить на рецепте прописью с добавлением восклицательного знака.
Применение фенамина требует осторожности. При передозировке наблюдается тошнота, озноб, головокружение, бессонница, потеря аппетита, тахикардия, иногда нарушение сердечной проводимости (аритмии). Из организма фенамин выделяется медленно, возможны явления кумуляции и развитие привыкания.
Противопоказаниями для применения фенамина служат: старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертония, артериосклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Выпускается в виде порошка и в таблетках, содержащих 0,01 г фенамина.
Сохраняют под замком (список А) в хорошо закупоренных банках. Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические средства.
Rp. Phenamini 0,005 (0,01)
- t. d. N. 6 in tabul.
- S. По 1 таблетке (при физическом или умственном переутомлении)
Rp. Phenamini 0.01
Coffeini natrio-benzoici 0,1
Sacchari 0,2
- f. pulv. D. t. d. N. 6
- S. По 1 порошку 1—2 раза в день в утренние часы (при психозах)
Rp. Phenamini 0,02 (двадцать мг!)'
Sacchari 0,2
М. f. pulv. D. t. d. N. 3
S. По 1 порошку (при слабости родовой деятельности)
