Лекарственные средства Машковский

ЭФЕДРИН ХЛОРИСТОВОДОРОДНЫЙ (Ephedrinum hydro- chloricum)

Хлоргидрат 1-фенил-2-метиламино-пропанола:

Синоним: Ephetonin, Sanedrine.

Эфедрин — алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры ^r(Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе в Ephedra equisetina Bge. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S. А. М., растущей в Забайкалье, и др.

Хлористоводородный эфедрин представляет собой тонкие бес­цветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, растворимый в 5 частях воды и в 14 частях спирта; нерастворим в эфире. Температура плавления 216—219°. Водные растворы сте­рилизуют при 100° в течение 30 минут.

Естественный эфедрин вращает плоскость поляризации влево, удельное вращение 2,5% водного раствора хлоргидрата = — 33—36°. Синтетическим путем получается рацемический эфедрин, аналогич­ный по фармакологическим свойствам естественному эфедрину.

В химическом отношении эфедрин близок к адреналину: отли­чается от него тем, что не содержит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтанольной боковой цепочки эфедрин содержит аминопропанольную цепочку.

По фармакологическим свойствам эфедрин также близок к адре­налину, он возбуждает адренореактивные системы и вызывает су­жение сосудов, повышение кровяного давления, расширение брон­хов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания сахара в крови.

Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении per OS.

Эфедрин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра. При отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие. В этом отношении он близок к фенамину и первитину; последние оказывают, однако, на центральную нерв­ную систему значительно более сильное действие.

Механизм действия эфедрина также близок к механизму дей­ствия фенамина, он понижает активность аминоксидазы, предохра­няет адреналин от ферментативного расщепления и способствует усилению его взаимодействия с адренореактивными системами, Пол­

ностью, однако, действие эфедрина этим, по-видимому, не исчерпы­вается.

Применяют эфедрин при остром снижении кровяного давления (при травмах, операциях, кровопотерях), а также при пониженном кровяном давлении, сопутствующем инфекционным заболеваниям, при гипотонической болезни и т. п. При спинномозговой анестезии эфедрин употребляют для предупреждения снижения кровяного дав­ления. Его применяют также при бронхиальной астме, коклюше, сенной лихорадке, крапивнице, вазомоторном насморке, сывороточ­ной болезни, при миастении, морской болезни, отравлениях нарко­тиками и снотворными.

Назначают эфедрин внутрь, под кожу, в вену, в мышцы. Спо­соб введения зависит от показаний. При остром снижении кровя­ного давления показано медленное внутривенное введение, при ин­фекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. — подкожное введение; при бронхиальной астме препарат назначают обычно per os. Внутривенно эфедрин применяют либо одномоментно, либо в виде длительного капельного введения. 'При одномоментной инъекции вводят 0,02—0,05 г (0,4—1 мл 5%! раствора). Прй капельном методе эфедрин вводят в изотоническом растворе хлористого натрия в общей дозе 0,06—0,08 г. Количество изотонического раствора от 100 до 800 мл. При подкожном введе­нии применяют 0,02—0,05 г эфедрина. При спинномозговой анесте­зии вводят под кожу 1 мл 5% раствора за 10—30 минут до начала анестезии. Внутрь назначают взрослым по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день; детям до 1 года — по 0,002—0,003 г; от 2 до 5 лет — по 0,003—0,01 г; от 6 до 12 лет — по 0,01—0,02 г на прием.

Курс лечения эфедрином обычно продолжается 10—15 дней. Можно также назначать циклами по 3—4 дня с трехдневными пере­рывами. При бронхиальной астме эфедрин целесообразно комбини­ровать с димедролом, эуфиллином, теобромином, глюконатом каль­ция, тифеном или другими спазмолитическими средствами. Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин», применяемых при бронхи­альной астме (см. стр. 205).

2% раствор эфедрина (2 капли) применяют для расширения зрачков у больных глаукомой.

Высшие дозы эфедрина для взрослых: разовая — 0,05 г, су­точная— 0,15 г.

Высшие разовые дозы для детей: до 6 месяцев — 0,005 г; до 1 года — 0,005 г; 2 года — 0,006 Г; 3—4 года — 0,008 г;

• 7 лет — 0,012 г; 7 лет — 0,015 г; 8—14 лет — 0,015—0,025 г.

Больные переносят эфедрин в большинстве случаев хорошо. Иногда через 15—30 минут после приема отмечается легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления, .однако, быстро проходят. Пере­дозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное воз­буждение, бессонницу, дрожание конечностей, задержку мочи, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Препарат противопоказан при гипертонии, артериосклерозе, тя­желых органических заболеваниях сердца, бессоннице.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты перед сном и в конце дня.

Выпускается в виде порошка, в таблетках по 0,025 г и в ампу­лах по 1 мл 5% раствора.

Сохраняют с предосторожностью (список Щ в хорошо закупо­ренных банках в защищенном от света месте.

Rp. Ephedrini hydrochlorici 0,025 D. t. d. N. 10 in tabul.

1. S. По 1 таблетке 1—2 раза в день

Rp. Ephedrini hydrochlorici 0,015 Sacchari 0,2

1. f. pulv. D. t. d. N. 12
2. S. По 1 порошку 2—3 раза в день ребенку 10 лет (при бронхиальной астме))

Rp. Sol. Ephedrini hydrochlorici 5% 1,0 D. t. d. N. 10 in amp.

1. S. По 0,5—1 мл под кожу

Rp. Sol. Ephedrini hydrochlorici 2% (5%} 10,0

1. DS. Капли для носа. По 5 капель в каждую ноздрю через каждые 3—4 часа

Rp. Ephedrini hydrochlorici Theobromini aa 0,025 C a lei і gluconici 0,5 M. f. pulv. D. t. d. N. 12 S. По 1 порошку 2—3 раза в день перед едой