Лекарственные средства Машковский

АТРОПИН СЕРНОКИСЛЫЙ Atropinum sulfuricum

Сульфат алкалоида, получаемого из различных растений сем. пасленовых: красавки (Atropa Belladonna L.), белены (Hyoscyamus niger L.), разных видов дурмана (Datura stramonium L. и др.).

Химически рредставляет собой сернокислую соль сложного эфира аминоспирта тропина и троповой кислоты:

ГСН,—СН--------- СН,                О Н /—_ч

і             і                і I/O

N—СН₃ СН—О—С—С<

• | ^ХСН₂ОН

^LCH₂— СН--------- сн_а

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха, хо­рошо растворимый в воде и спирте. Температура плавления 190® (с разложением), Растворы имеют нейтральную реакцию; стерили­зуются при 100° в течение 30 минут.

Атропин оптически неактивен; это рацемическое вещество, со­стоящее из весьма активного левовращаемого и весьма мало актив­ного правовращающего изомера. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Есте­ственным алкалоидом, содержащимся в растениях, является гио- сциамин; при химической обработке растений, в процессе выделения алкалоида, он в основном превращается в рацемическую форму — атропин, который в виде сульфата применяется для медицинских целей.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинореактивные системы орга­низма. Блокируя эти системы, атропин делает их нечувствитель­ными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний поет- ганглионарных парасимпатических (холинергических); первое. Эф­фекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, на­блюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных и потовых желез (последние полу­чают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудоч­
ной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие умень­шения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), сни­жением тонуса гладкомышечных органов (бронхов, органов брюш­ной полости и др.).

Действие атропина выражено особенно сильно, если гладкая мускулатура находится в состоянии спазма.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрач­ков. Мидриатический эффект зависит от расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно с расширением - зрачка может наступить повышение внутриглазного давления. Расслабле­ние ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомо­дации.

На н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев атропин оказывает слабое влияние.

На центральную нервную систему атропин оказывает сложное влияние. Он стимулирует кору головного мозга и вызывает двига­тельное и психическое возбуждение; в больших дозах может вы­звать сильное беспокойство и судороги. В терапевтических дозах возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Атропин обладает также центральным холинолитическим дей­ствием. У болььых паркинсонизмом он вызывает уменьшение дро­жания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффек­тивен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-хо- линореактивные системы приводит к ряду осложнений (развитие сухости во рту, сердцебиения и др.), затрудняющих длительное применение атропина для этих целей (см. стр. 75 — «Вещества, применяемые для лечения паркинсонизма»).

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двена­дцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, повышенной секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии в результате повышения возбудимости блу­ждающего нерва, при атриовентрикулярной блокаде (в случаях с очень редким ритмом желудочков). Относительно часто приме­няют атропин при стенокардии и инфаркте миокарда *.

• Применяя атропин при коронарной недостаточности, обычно исходят из предпосылки, что блуждающий нерв является суживаю­щим нервом для венечных сосудов и что выключение атропином передачи возбуждения в окончаниях блуждающего нерва должно привести к усилению кровотока в венечных артериях. Эксперимен­тальные исследования, проведенные в последнее время М. С. Вовси и Е. Б, Новиковой, показывают, однако, что прямого действия на пррсвет венечных артерий атропин не оказывает и кровоток в них либо не изменяется, либо даже уменьшается. Некоторое увеличение кровотока наблюдалось лишь при учащении сердечной деятельности. Этим, по-видимому, объясняется непостоянный эффект от атропина при грудной жабе [М. С. Вовси. Клиника и патогенез острой ко­ронарной недостаточности (грудной жабы). Терапевтический архив, 1957, 29, Л, 19].

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости. В глаз­ной практике его применяют для расширения зрачка в диагности­ческих (для выявления истинной рефракции, исследования глазного дна и т. п.) и лечебных целях (при ирите, иридоциклите, кератите и т. п.).

В качестве противоядия атропин назначают при отравлении ацетилхолином, карбохолином, разными холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами. В связи с возбуждающим влия­нием на дыхательный центр его назначают при отравлении мор­фином и другими аналгетиками. Атропин применяют часто вместе с морфином (омнопоном) для уменьшения вызываемых последним побочных явлений, связанных с возбуждением блуждаю­щего нерва.

Назначают атропин обычно внутрь, под кожу и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках и рас­творах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)—0,0005 г (0,5 мг)—0,001 г (1 мг) на прием 1—2 раза в день. Под кожу вводят по 0,00025—0,0005—0,001 г (0,25—0,5—1 мл 0,1% раствора). При острых отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами вводят в вену (при необходимости повторно) 0,5—1 мл 0,1% раствора.

Высшие дозы для взрослых: разовая -г- 0,001 г, суточ­ная— 0,003 г.

Высшие разовые дозы для детей: до 6 месяцев — 0,0002 г; от 6 месяцев до 1 года — 0,0002 г; 2 года — 0,0002 г;

• 4 года — 0,00025 г; 5—6 лет — 0,0003 г; 7 лет — 0,0004 г; 8—14 лет — 0,0005 г.

В глазной практике применяют 0,5—1% растворы (глазные капли). Для лечебных целей назначают по 1—2 капли 2—6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% мазь с атропином. Иногда для усиления эффекта атропин назна­чают вместе с дионином.

При необходимости сократить действие атропина после его при­менения для диагностических целей назначают фосфакол или эзе- рин, пилокарпин, армии.

При применении атропина следует соблюдать осторожность в до­зировке и учитывать возможность индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, сердцебиение. При введении в конъюнктиваль­ный мешок в виде капель следует сдавить область слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последую­щего всасывания).

Атропин противопоказан при глаукоме, резких органических из­менениях сердечно-сосудистой системы.

Выпускается в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,1 % ‘рас­твора.

Сохраняют под замком (список А) в хорошо закупоренных бан­ках или в запаянных ампулах.

Rp. Atropini sulfurici 0,00025 Papaverini hydrochterici 0,01 Sacchari 0,2

1. f. pulv. D. t. d.* N. 12
2. По 1 порошку 2—3 раза в день

Rp. Atropini sulfurici 0,01 Aq. destill. 10,0

MDS. По 5—8 капель 2—3 раза в день перед едой

Rp. Sol¹. Atropini sulfurici 0,1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.

1. Под кожу no 0,5—1 мл 1—2 раза в день взрос­лому. По 0,2—0,25 мл ребенку 5—6 лет

Rp. Atropini sulfurici 0,1 Aq. destiir. 10,0

MDS. Глазные капли (по 1—2 капли каждый час, до полного расширения зрачка) Примечание. Остерегаться введения раство­ров такой концентрации под кожу или приема их внутрь.

Rp. Atropini sulfurici 0,1 Dionini 0,3

Sol. Acidi borici 2% 10,0

MDS. Глазные капли (по 2 капли 2—3 раза в день)

Rp. Atropini sulfurici 0,05 (0,1)

Lanolini 10,0 M. f. ung.

1. Глазная мазь

Rp. Sol¹. Atropini sulfurici 0,1% 10,0

1. По 1—2 капли на чайную ложку воды

• 2 раза в день ребенку 4 месяцев (при пи- лороспазме). Под наблюдением врача!