Лекарственные средства Машковский
АПРЕССИН Apressinum
- Хлоргидрат 1-гидразинофталазина:
Синонимы: Apresoline, Hydralazine, Hydralazinum (Depressan — сульфат 1-гидразинофталазина).
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении 4,4: 100; мало растворшм в спирте, нерастворим в эфире. Температура плавления 273—276°. С железом образует окрашенные комплексы, поэтому следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами.
Основной фармакологической особенностью апрессина является его способность вызывать стойкое снижение артериального давления. Гипотензивный эффект обусловлен в значительной степени влиянием препарата на центральную нервную систему. Вместе с тем он обладает умеренным адренолитическим и симпатолитическим действием. Он уменьшает также прессорное действие ангиотонина (гипертензина), ферентазина и других гуморальных и рефлекторных факторов, способствующих повышению кровяного давления.
Апрессин уменьшает тонус сосудов мозга, усиливает почечный кровоток, вызывает снижение систолического и диастолического давления. Непосредственного влияния на просвет периферических сосудов и сосудов внутренних органов не оказывает.
Действие апрессина развивается постепенно и начинается через 30—40 минут после введения.
На гладкую мускулатуру органов брюшной полости существенного влияния не оказывает.
Механизм действия апрессина в настоящее время не выяснен; интерес представляет его способность взаимодействовать с карбонильной группой ферентазина (биогенного вещества, оказывающего
сильный прессорный эффект}, а также обратимо блокировать активность сульфгидрильных групп.
Применяют апрессин при различных формах гипертонической болезни, в том числе при злокачественной гипертонии. Более эффективен при ранних стадиях заболевания. Хороший эффект может также наблюдаться при эклампсии.
Препарат назначают внутрь, после еды, начиная с дозы 10 мг 2—4 раза в день. При хорошей переносимости разовую дозу апрес- сина через 2—4 дня можно увеличить до 20- -25 мг. В дальнейшем
Б |
азовые дозы могут быть постепенно увеличены до суточной дозы . 00—200—250 мг. В отдельных случаях суточная доза может составлять 400—450 мг (в 3—4 приема). Увеличение дозы следует производить постепенно, учитывая реакцию больного на предыдущие дозы.
Продолжительность лечения зависит от особенностей случая; обычно один курс продолжается 2—4 недели. В конце курса рекомендуется прерывать лечение не сразу, а постепенно уменьшая дозу препарата.
Лечение апрессином приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления, уменьшению головной боли, улучшению общего состояния больных. Гипотензивный эффект сохраняется после курса лечения в течение 4—10 и более месяцев. Для удлинения эффекта целесообразно проводить повторные курсы лечения с интервалами между ними в 3—5 месяцев (в зависимости от течения заболевания). Лечение рекомендуется проводить в условиях стационара.
Дозы и продолжительность лечения апрессином следует строго индивидуализировать с учетом эффективности и переносимости препарата отдельными больными.
Лечение апрессином часто проводят в комбинации с ганглио- блокирующими средствами (гексонием или пентамином). При таком способе лечения обычно получаются лучшие результаты и апрессин лучше переносится. Апрессин можно назначать также вместе с резерпином и другими седативными средствами.
При применении апрессина могут наблюдаться головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры; может также развиться ортостатический коллапс.
Указанные явления наблюдаются в начале применения препарата и при продолжении лечения обычно исчезают. Если они носят выраженный и стойкий характер, дозу апрессина следует уменьшить. При тошноте и рвоте, сильно беспокоящих больных, можно применить антацидные средства. В ряде случаев -побочные явления, вызванные апрессином, снимаются димедролом или другими противо- гистаминными препаратами.
Иногда головную боль, возникающую при применении апрессина у больных наряду со снижением кровяного давления, удается купировать кофеином.
Апрессин противопоказан у больных, страдающих сердечной недостаточностью, при хронических заболеваниях почек, при склеротических изменениях сосудов мозга и сердца. [1]
Выпускается в виде порошка и в таблетках по 10, 25 и 50 мг.
Сохраняют в сухом прохладном месте с предосторожностью (список Б).
Rp. Apressini 0,01
- t. d. N. 20 in tabul.
- S. По 1 таблетке 3 раза в день
[1] Зак. 2087. Лекарственные средства