Лекарственные средства Машковский

Адренолитические средства

Адренолитическими ^[1] средствами называют вещества, способные блокировать адренореактивные системы и ослабить или даже ча­стично извратить эффекты, вызываемые адреналином. Это действие не совпадает полностью с блокадой нервных импульсов, поступаю­щих по постганглионарным симпатическим волокнам, так как известные в настоящее время адренолитические вещества блокируют лишь возбуждающие эффекты адреналина (сужение сосудов, сокра­щение радиальной мышцы радужной оболочки и т. п.), тормозя­щие же эффекты (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника) сохраняются. Мало изменяется также влия­ние адреналина на сердце и его гипергликемическое действие. В связи с тем, что адренолитические вещества блокируют лишь адренореактивные системы, воспринимающие сосудосуживающие импульсы, а системы, участвующие в восприятии тормозных эффек­тов (сосудорасширяющих симпатических импульсов), остаются сво­бодными, возможно извращение действия адреналина — развитие депрессорного эффекта при его введении.

Следует отметить, что блокирование адренолитическими веще­ствами действия адреналина происходит значительно легче (при меньших дозах и с большим постоянством), чем блокирование дей­ствия норадреналина.

Основные современные адренолитические средства, подробно изу­ченные экспериментально, относятся к следующим группам: а), ал­калоиды спорыньи; б) алкалоиды группы иохимбина; в), производ­ные бензодиоксана и эфиры фенилалкиламинов; г), производные

• хлорэтил амина (дибснамин, симпатолитин и др.); д); бензолин и его аналоги.

Основными алкалоидами спорыньи^[2] являются эрготамин, эрго­токсин и эргометрин (он же эргобазин, эргоновин). Эрготоксин в свою очередь состоит из трех алкалоидов: эргокристин, эргокор- нин и эргокриптин. Эрготамин и алкалоиды группы эрготоксина яв­ляются пептидными производными лизергиновой кислоты. Они ока­зывают сильное стимулирующее влияние на мускулатуру матки и вместе, с тем обладают адренолитическим действием. Они умень-

1 .3

шают влияние адреналина на кровяное давление, однако полного снятия прессорного эффекта и снижения кровяного давления не происходит, так как сами алкалоиды обладают сильным сосудосу­живающим действием, связанным с их непосредственным влиянием на стенки сосудов. Длительными тоническими спазмами сосудов и объясняются явления эрготизма, наблюдающиеся при отравлении спорыньей. Эргометрин (оксипропиламид лизергиновой кислоты) сильно стимулирует мускулатуру матки, выраженного адренолити- ческого действия не оказывает.

Антиадреналиновое действие алкалоидов спорыньи значительно усиливается путем некоторого изменения их химического строения: частичного восстановления с присоединением двух атомов водорода в ядре лизергиновой кислоты. Получающиеся таким образом ди- гидрированные алкалоиды обладают сильными адренолитическими свойствами и оказывают меньшее возбуждающее действие на мышцы матки и сосудов. Они вызывают более постоянное сниже­ние кровяного давления, расширение сосудов и некоторое замедле­ние сердечных сокращений. Уменьшение тонуса сосудов частично связано с успокаивающим влиянием на сосудодвигательные центры.

Препараты, содержащие дигидрированные алкалоиды спорыньи, применяют в медицинской практике при спазмах сосудов и гипер­тонической болезни. Одним из этих препаратов является редергам. Он производится в Венгерской Народной Республике и разрешен к применению Фармакологическим комитетом Ученого совета Мини­стерства здравоохранения СССР.

Производные других указанных выше групп адренолитических средств в связи с недостаточной эффективностью или высокой ток­сичностью применения в медицинской практике в настоящее время в СССР не имеют. ^[3]

^[1] Термин «адренолитические» принят в литературе. Необходимо, однако, учитывать, что изменения («лизиса»), адреналина вещества этой группы не вызывают. Правильнее поэтому говорить об «адреноблокирующих» или «антиадреналиновых» средствах.

^[2]  См. также Спорынья стр. 226.

[3]   РЕДЕРГАМ (Redergam).

Раствор, содержащий этансульфонат дигидроэрготоксина (сумма дигидрированных алкалоидов спорыньи: эргокристина, эргокорнина, эргокриптина).

Выпускается в виде раствора для приема внутрь с содержа­нием в 1 мл 0,001 г алкалоидов и в виде ампул для инъекций по 1 мл о содержанием 0,0003 г алкалоидов.

Препарат применяют при гипертонической болезни (в ранних стадиях), при расстройствах периферического кровообращения (энд- артериит, болезнь Рейно, акроцианоз и т. п.), при стенокардии, спазмах сосудов мозга (спастической мигрени и др.), при спазмах сосудов сетчатки.

При гипертонической болезни и расстройствах периферического кровообращения начинают с назначения 5 капель препарата внутрь 3 раза в день, затем дозу увеличивают ежедневно по 2—3 капли на прием до 20—40 капель 3 раза в день. В более тяжелых случаях одновременно вводят препарат под кожу или в мышцы, начиная с 0,5 мл до 2 мл 1 раз в день или через день. Курс лечения при гипертонической болезни продолжается 3—4 месяца, при спазмах периферических сосудов — 18—20 дней. При стенокардии и спасти­ческой мигрени назначают по 5 капель 3 раза в день в первые дни,