Лекарственные средства Машковский

АЦЕТИЛХОЛИН ХЛОРИСТЫЙ Acetylcholinum chloratum

Синонимы: Acecoline, AcetylcholinI chloriduffl.

Бесцветные кристаллы, расплывающиеся на воздухе, легко рас­творимые в воде и спирте.

Ацетилхолин образуется в организме человека и животных в процессе нервной деятельности. Для применения в качестве лекар­ственного средства получают синтетическим путем хлористый ацетилхолин.

Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соеди­нением. Это химически нестойкое вещество, которое в организме, при участии специального тканевого фермента — холинэстеразы — легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.

Ацетилхолин играет важную роль в жизнедеятельности орга­низма; он способствует передаче нервного возбуждения в централь­ной нервной системе, в вегетативных узлах, в окончаниях пара­симпатического отдела нервной системы и двигательных нервов. Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нерв­ного возбуждения; нервные волокна, для которых он служит ме­диатором, называются холинергическими, а биохимические системы тканей организма, взаимодействующие с ним, называются холино­реактивными системами (или холинорецепторами). При этом хо­линореактивные системы тканей, иннервируемых окончаниями пост­

ганглионарных холинергических нервов (сердце, гладкая муску­латура, железы), обозначаются как м-холинореактивныс («муска­риночувствительные»)', а расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервно-мышечных синапсах — как н-хо- линореактивные («никотиночувствительные») системы (С. В. Анич­ков). Такое деление связано с особенностями взаимодействия аце­тилхолина с этими биохимическими системами: мускариноподоб­ного в первом случае и никотиноподобного во втором. Влияние ацетилхолина на м-холинореактивные системы, так же как дей­ствие мускарина, снимается атропином; влияние на н-холинореак- тивные системы ганглионарных синапсов снимается так называе­мыми ганглиоблокирующими препаратами (см. стр. 127), а влияние на н-холинореактивные системы поперечнополосатой мускулатуры — препаратами кураре (см. стр. 146).

Вопрос о характере взаимодействия с ацетилхолином синапти­ческого аппарата центральной нервной системы недостаточно ясен. Экспериментальные данные указывают на то, что биохимические системы межнейронных связей мозга, особенно подкорковых узлов и задней доли гипофиза, реагируют в основном как н-холинореак­тивные системы. Вместе с тем имеются данные о возможности их реагирования по типу мускариночувствительных систем.

Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина про­является в замедлении сердечных сокращений, расширении пери­ферических кровеносных сосудов и снижении кровяного давления, усилении перистальтики желудка и кишечника, сокращении муску­латуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных же­лез, сужении зрачка (миоз)'. Миотический эффект связан с усиле­нием сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва (n. oculomotorius). Одновременно в ре­зультате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки наступает спазм аккомодации.

Сужение зрачка, вызываемое ацетилхолином и холиномиметиче­скими веществами, сопровождается обычно понижением внутри­глазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужки расширяются шлеммов ка­нал и фонтановы пространства, что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Имеются, однако, основания считать, что в снижении внутриглазного давления принимают уча­стие и другие, пока еще недостаточно изученные механизмы.

Периферическое никотиноподобное действие ацетихолина сопро­вождается при малых дозах облегчением передачи нервных импуль­сов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегета­тивных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополо­сатую мускулатуру. В больших дозах ацетилхолин блокирует передачу нервного возбуждения.

В малых дозах ацетилхолин также улучшает, а в больших тор­мозит передачу импульсов в центральной нервной системе.

Как лекарственное средство ацетилхолин используется при спаз­мах периферических сосудов (эндартериитах, перемежающейся
хромоте, тропических расстройствах в культях и т. п.), при спазмах артерий сетчатки, иногда при глаукоме, при атонии кишечника и мочевого пузыря. Его применяют также при предсердной форме пароксизмальной тахикардии.

Ацетилхолин оказывает непродолжительный эффект, так как он быстро разрушается в организме: при приеме per os он неэффек­тивен.

Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого снижения кровяного давления и остановки сердца.

Ацетилхолин широко применяют в лабораторной практике при проведении фармакологических -и физиологических исследований.

Препарат назначают для лечебных целей под кожу и в мышцу в дозе (для взрослых) 0,05 или 0,1 г. Инъекции в случае необхо­димости. можно повторять 2—3 раза в день.

Высшие дозы под кожу и внутримышечно для взрослых: разовая—0,2 г, суточная — 0,6 г.

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокар­дии, артериосклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

При применении ацетилхолина в лечебных целях следует учи­тывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца.

При передозировке следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина.

Выпускается в ампулах емкостью 5 мл, содержащих 0,2 г су­хого вещества, и во флаконах по 1 г. Препарат растворяют непо­средственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2—5 мл) стерильной, дистил­лированной воды.

Стерилизация растворов не допускается. Растворы при длитель­ном хранении разлагаются.

Сохранять ацетилхолин следует с предосторожностью (список Б) в запаянных ампулах.

Rp. Acetylcholini chlorati 0,2
D. t. d. N. 3 in amp.

1. Растворить в 2 мл стерильной дистиллированной воды, вводить под кожу по 0,5—1 мл