Доклады о будущих и современных технологиях
СИНТЕЗ АМИНОКИСЛОТНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 4-(2-АЛКИЛАМИНО-1-ГИДРОКСИ-1-МЕТИЛЭТИЛ)БЕНЗОЙНОЙ И 4-(2-АЛКИЛАМИНО-1 — ГИДРОКСИЦИКЛОГЕКСИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТ
К. А. Стахеева, Н. В. Камкина, С. В. Красников Научный руководитель - Н. В. Камкина, ассистент Ярославский государственный технический университет
Соединения общей формулы I, которые содержат фармакофорный фрагмент 2-арил-1,2-аминоспиртов, представляют собой интересный класс органических соединений с точки зрения их биологической активности. По структуре они близки к природным катехоламинам, что обуславливает их потенциальный фармакологический профиль как средств, регулирующих работу ЦНС.
|
NH |
|
COOH |
|
R1R2 _ |
|
Ri = - CH3; R2 = H; |
R3
|
3^2; |
R3 = H; - CH(CH3)
R4R5 = Alk;
I
Для ранее синтезированных 4-(2-алкиламино-1-гидрокси-1-метил - этил)бензойной и 4-(2-алкиламино-1-гидроксициклогексил)-бензойной кислот были проведены фармакологические испытания in vivo на кафедре фармакологии ЯГМА. Было установлено, что данные соединения обладают анксиолитической (транквилизирующей) активностью, не проявляют значимого седативного (депримирующего) действия. Введение аминокислотного фрагмента в структуру может улучшить фармакокинетические свойства препаратов.
Целью настоящей работы являлось исследование реакции окисления аминокислотных производных 4-изопропенилбензойной и 4-(циклогексен- 1-ил)бензойной кислот до соответствующих оксиранов, а также изучение взаимодействия продуктов окисления с различными N-нуклеофилами, с целью получения соединений общей формулы I.
