Лекарственные средства Машковский
ПРОТИВОГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ДИМЕДРОЛ (Dimedrolum) (Б).
с-о-сн2сн2- N/
|
СНз
сн3 |
• НС1 |
Хлоргидрат (З-диметиламиноэтилового эфира бензгидрола:
Синонимы: Allergan, Allerglval, Amidryl, Benadrin, BenadryT, Benodine, Dabylen, Desentol, Dibendrin, Dimedryl, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Restamin, Rigidil.
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, спирте, нерастворимый в эфире. Температура плавления 162—167°. Водные растворы стерилизуют при 100° в течение 30 мцнут.
Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов — соединений, уменьшающих реак-
цию организма на гистамин. Он снимает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие вызываемого гистамином отека тканей, уменьшает гипотензивное действие гистамина, предупреждает развитие анафилактического шока. Токсичность гистамина под влиянием димедрола и других противогистаминных препаратов резко снижается.
Наряду с противогистаминным действием димедрол обладает другими фармакологическими свойствами: он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени н-холинореактивные системы вегетативных узлов.
Подобно другим ганглиоблокирующим средствам, он повышает возбудимость периферических холино- и адренореактивных систем организма.
Важной фармакологической особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием так называемых нейроплегических веществ (см. стр. 31); в ряде случаев он вызывает снотворный эффект. Он оказывает также умеренное противорвотное действие. Во влиянии димедрола на нервную систему существенное значение имеет его центральное холинолитическое действие.
Димедрол как вещество, обладающее прогивогистаминной, анти- аллергической и противовоспалительной активностью, имеет основное применение при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротокси- коза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе стрептомицина и других антибиотиков. Он уменьшает также побочные явления, вызываемые апрессином.
Как и другие противогистаминные препараты, димедрол имеет применение при лечении лучевой болезни.
При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с эфедрином, эуфиллином и другими лекарственными средствами.
Димедрол может быть также использован для уменьшения реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей.
Имеются данные об эффективности димедрола при паркинсонизме, хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, меньеровском синдроме. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях согласуется с его седативным и центральным холинолитическим действием.
Димедрол используют также как составную часть «литических» смесей (см. стр. 33). Целесообразнее, однако, для этой цели применять другие противогистаминные препараты (дипразин или эти- зин), обладающие адренолитическим действием.
Назначают димедрол внутрь, в мышцы, в вену и местно (в виде глазных капель}. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Внутрь принимают в порошках, капсулах или таблетках по 0,00—0,05—0,1 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней. В мышцы вводят 0,01—0,05 г в виде 1—2% раствора, в вену — капельным методом 0,02—0,05 г димедрола в 75—100 мл изотонического раствора хлористого натрия.
Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года по 0,003—0,005 г; от 2 до 5 лет по 0,005—0,015 г; от 6 до 12 лет по 0,015—0,03 г на прием.
Для закапывания в конъюнктивальный мешок глаза применяют 0,2—0,5% растворы (лучше на 2% растворе борной кислоты)] по
- 2 капли 2—3—5 раз в сутки.
При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек гіолости рта; в редких случаях наблюдается головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.
В связи с влиянием препарата на центральную нервную систему может наблюдаться сонливость и общая слабость.
В связи с седативным и снотворным действием димедрол нельзя назначать для приема во время работы водителям, транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Выпускается димедрол в виде порошка, в таблетках по 0,03—0,05 и 0,1 г и в ампулах по 1 мл 1% раствора.
Сохраняют с предосторожностью (список Б)] в защищенном от света месте.
Rp. Dimedroli 0,05
- t. d. N. 12 in tabul.
- S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp. Dimedroli
Ephedrini hydrochloric! aa 0,025 Sacchari 0,25
- f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps, gelat.
- S. По 1 капсуле 2—3 раза в день
Rp. Dimedroli 0,025 Euphyllini 0,1 Sacchari 0,2
- f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps, gelat.
- S. По 1 капсуле 2—3 раза в день
Rp. SoL Dimedroli 1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.
- S. По 1 мл в мышцы 1—2 раза в день
Rp. Dimedroli 0,02 Acidi borici 0,2 Aq. destill. 10,0
MDS. Глазные капли, по 1 капле 2 раза в день
Rp. Dimedroli 0,01
Ephedrini hydrochlorici 0,1 01. Persicorum 10,0 ОЇ. Menthae gtts III
MDS. Капли для носа; по 2—3 капли в каждую ноздрю 3—4 раза в день