Лекарственные средства Машковский

РЕЗЕРПИН И ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ИЗ RAUWOLF1A SERPENTINA.

Раувольфия (Rauwolfia, или Rauvolfia, serpentina Benth.) — многолетний кустарник сем. кутровых (Аросупасеае); растет в южной и юго-восточной Азии — в Индии, на Цейлоне, Яве, Малайском полу­острове. Экстракты из корней и листьев издавна применяются в индийской народной медицине как успокаивающие средства. Корни содержат большое количество алкалоидов (резерпин, ресциннамин, резерпинин, аймалин, аймалицин,- аймалинин, раувольфин, серпин, сарпагин, иохимбин и др.).

Алкалоиды раувольфии обладают интересными фармакологиче­скими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин, и в мень­шей степени ресциннамин, сказывают характерное седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, сарпагин, иохимбин), — вызывают адренолитический эффект.

Резерпин и другие из указанных алкалоидов содержатся не только в Rauwolfia serpentina; они обнаружены также в R. canes- cens Linn, R. micrantha Hook, R. tetraphylla L., R. heterophylla Roem et Schult и в других видах этого растения.

В медицинской практике в настоящее время применяются пре­параты, содержащие сумму алкалоидов раувольфии (Gendon, Giu- lline, Raupina, Raudixin, Rauwiloid, Rivadescin и др.); и кристалли­ческий резерпин (выпускается в продажу также под названиями Serpasil, Crystoserpin, Escaserp, Quiescin, Rau-Sed, Rausedyl, Reser- poid, Roxinoid, Sandrir, Serfin, Serolfia, Serpanray, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpine и др.).

Резерпин — белое кристаллическое вещество, растворимое в ук­сусной кислоте, хлороформе и других органических растворителях; плохо растворимо в воде, Температура плавления 277,5°,

Основной фармакологической особенностью резерпина и суммы алкалоидов из раувольфии является их своеобразное успокаиваю­щее влияние на центральную нервную систему. У возбужденных больных появляется чувство успокоения, уменьшения нервного на­пряжения и страха, уменьшается двигательная активность; сон ста­новится более глубоким и длительным.

В отличие от барбитуратов препараты раувольфии не оказы­вают собственно снотворного эффекта, а усиливают естественный сон; они не вызывают существенных изменений электроэнцефало­граммы. В отличие от аминазина они не обладают противосудорож­ным действием, лишь слегка снижают температуру тела. Ганглио- блокирующим действием резерпин не обладает.

Препараты раувольфии угнетают интероцептивные рефлексы. Артериальное давление под влиянием резерпина и суммы алкалои­дов раувольфии снижается; снижение происходит постепенно и связано главным образом с их центральным действием. При раз­личных формах гипертонической болезни (в том числе при гипер­функции щитовидной железы), происходит снижение максимального и минимального кровяного давления и улучшение общего состояния.

Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях заболевания, при отсутствии органических изменений в сердечно-сосудистой системе. Одновременно со снижением артериального давления замедляется сердечная деятельность, диастола удлиняется,

Артериальное давление остается пониженным и после отмены препарата и лишь постепенно снова повышается. Более стойкий эффект наблюдается при сочетании этих препаратов с другими гипотензивными средствами, особенно с апрессином, гексонием, пент- амином и другими ганглиоблокирующими препаратами (см. стр. 127).

Функция почек под влиянием резерпина не нарушается. Со сто­роны кишечного тракта при больших дозах наблюдается усиление перистальтики.

Применяют резерпин и другие препараты раувольфии для лече­ния гипертонической болезни и психических заболеваний.

Отмечено благоприятное действие резерпина при некоторых фор­мах тахикардии (особенно при гиперсимпатикотонии).

Назначают резерпин обычно внутрь; иногда прибегают также Н внутримышечному и реже — к внутривенному введению. При гипертонической болезни препарат дают внутрь в таблетках по

1. 1—0,25 мг (0,0001—0,00025 г) 2—3 раза в день. Дозу необходимо индивидуализировать; в одних случаях достаточна суточная доза 0,2—0,3 мг, в других случаях дозу приходится увеличивать до 0,6—0,8—1 мг в сутки. Лечение этими дозами продолжают в тече­ние 3—6 и более недель, затем дозу снижают до 0,25—0,2—0,1 мг в сутки. Лечение малыми («поддерживающими») дозами произво­дят в течение длительного времени. Экстракты раувольфии (Gendon и др.) применяют в больших дозах (2 мг и более), соответственно содержанию в них резерпина.

При неврозах и повышенной возбудимости резерпин назначают по 0,25—0,5 мг 2—3 раза в день, а при более тяжелых психических расстройствах — по 0,5 мг 3—4 раза в день с постепенным повыше­нием дозы до получения оптимального эффекта (в ряде случаев до

• 5 мг в сутки). Внутримышечно вводят по 1 мг (1 мл 0,1% рас­твора в ампулах со специальным растворителем), 2 раза в день или по 5 мг одцн раз в 1—2 дня.

В малых дозах резерпин обычно хорошо переносится; при повы­шенной чувствительности и при больших дозах могут наблюдаться брадикардия, диаррея, кожные сыпи, гиперемия слизистых глаз; при длительном применении возможны явления паркинсонизма. При назначении препарата (особенно амбулаторным больным) сле­дует учитывать возможность развития сонливости и общей сла­бости. Резерпин не следует применять при язвенной болезни, так как он усиливает секрецию желудочного сока. ^[1]

[1]   БРОМИДЫ

а)   Натрий бромистый (Natrium bromatum), ФУІІІ.

Бромид натрия: NaBr.

Белый кристаллический порошок без запаха, растворимый в 1,5 части воды и 16 частях спирта. Растворы имеют нейтральную или слабо щелочную реакцию.

Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга; по дан­ным И. П. Павлова и его учеников, они могут восстанавливать рав­новесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости центральной нервной системы.