Лекарственные средства Машковский

АМИНАЗИН (Aminazinum)

Хлоргидрат ^(3-диметиламинопропил]-2-хлорфенотиазина:

Синонимы: Ampliactil, Amplictil, Chlorpromazine, Hibanil, Hiber­nal, Largactil, Megaphen, RP 4560, Propaphenin, Thorazine.

Белый или слегка желтоватый гигроскопический мелкокристалли­ческий порошок, хорошо растворимый в воде, спирте, хлороформе; нерастворим в эфире и бензоле. Порошок и водные растворы тем­неют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию; стери­лизация может производиться при 100° в течение 30 минут^[1].

Растворы аминазина несовместимы с растворами барбитуратов, бикарбоната натрия, раствором Рингера (образование осадков).

Аминазин является одним из основных представителей новой группы лекарственных препаратов, получивших наименование «ней- роплегических веществ», — препаратов с седативным действием, ока­зывающих сложное и разнообразное влияние на функции централь­ной и периферической нервной системы^[2].

Одним из основных проявлений влияния аминазина на централь­ную нервную систему является седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается уменьшением двигательной активности и расслаблением скелетной мускулатуры. При соответствующих дозах развивается состояние, близкое к физиологическому сну. Успокаивающее действие амин­азина наблюдается при различных патологических состояниях, сопровождающихся явлениями возбуждения.

Характерной особенностью аминазина является его гипотермиче- ское действие — способность снижать температуру тела, особенно при искусственном охлаждении организма. Под влиянием аминазина усиливается действие различных веществ, влияющих на централь­ную нервную систему: наркотиков, снотворных, противосудорожных, аналгетиков.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаи­вает икоту.

Он обладает также адренолитическим действием: уменьшает и даже полностью устраняет повышение кровяного давления, вызы­ваемое адреналином. Влияние на периферические холинореактив­ные системы организма и особенно на вегетативные ганглии выра­жено в малой степени.

Аминазин угнетает различные интероцептивные рефлексы, умень­шает проницаемость капилляров, оказывает противовоспалительное действие, обладает слабым противогистаминным действием.

Механизм «нейроплегического» («нейроблокирующего») действии аминазина изучен недостаточно. Разнообразные фармакологические эффекты препарата связаны с влиянием на возникновение и прове­дение нервного возбуждения в разных звеньях центральной и ве­гетативной нервной системы; имеются основания считать, что цен­тральное действие аминазина связано, в частности, с влиянием на сетчатую (ретикулярную) субстанцию, в особенности на ее перед­нюю часть, расположенную на уровне среднего мозга.

Аминазин применяют в психиатрии при состояниях возбуждения, особенно при шизофрении с возбуждением, агрессивностью, при подострых кататониях с возбуждением, при параноидных соотс^ ниях, пресенильных психозах с возбуждением, маниакальных со­стояниях, при алкогольных делириях, неврозах с фобиями и т. п.

В неврологической практике аминазин назначают также при за­болеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонусі, (после М08Г0В0Г0 инсульта и др.)'.

В хирургии к аминазину прибегают для усиления действия анал­гетиков, местных анестетиков, наркотиков («потенцированный нар­коз»), для предупреждения и лечения шока, для предупреждения осложнений (нежелательных рефлекторных реакцийг, рвоты и др.)) в процессе операции и в послеоперационном периоде. При искус­ственном охлаждении организма (гипотермии) аминазин исполь­зуется для более быстрого снижения температуры тела и уменьше­ния побочных реакций. Обычно аминазин применяют для этих целей в сочетании с другими препаратами (см. ниже Литические смеси).

В качестве противорвотного средства аминазин используют при рвоте беременных и особенно в онкологической практике при лече-

нии хлорэтиламинамн и при лучевой терапии. Весьма эффективно применение аминазина в сочетании с аналгетиками при упорных болях и в сочетании с барбитуратами — при упорной бессоннице. В клинике кожных болезней аминазин может быть использован при зудящих дерматозах и других заболеваниях.

В связи с адренолитическим и гипотензивным действием амин­азина были предприняты попытки использовать его для лечения ги­пертонической болезни; однако применение препарата для этой цели требует строгой индивидуализации доз и тщательного наблюдения за состоянием больного в связи с возможностью коллаптоидной реакции.

Применяют аминазин внутрь, внутримышечно или внутри­венно. При парэнтеральном введении эффект наступает быстрее и сильнее выражен. Разовая доза составляет 0,025—0,05 г (25— 50 мг) при всех способах введения. При повторном применении дозу при введении внутрь и в мышцы можно увеличить до 0,1 г; при введении в вену разовая доза не должна превышать 0,05 г. Суточная доза колеблется от 0,1 до 0,3 г; при купировании острого возбуждения она может быть увеличена до 0,4 г.

Внутрь препарат назначают в таблетках после еды. Внутри­мышечно (в верхний наружный квадрант ягодицы) вводят необхо­димое количество аминазина в 5 мл 0,25—0,5% раствора новокаина или изотонического раствора хлористого натрия. При введении в вену аминазин разводят из расчета I мл 2,5% раствора на 10 мл 40% раствора глюкозы; вводят медленно.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочета­нии с другими лекарственными веществами. Так называемые лити­ческие смеси содержат наряду с аминазином противогистамин- ные препараты (дипразин, этизин или др.), аналгетики (промедол или др.) и другие вещества (см. Динезин), влияющие на цен­тральную и вегетативную нервную систему. Состав литических сме­сей, дозы отдельных ингредиентов, способы применения могут быть различными в зависимости от условий. Так, например, применяют следующие смеси: а) аминазин 2,5% —2 мл, дипразин 2,5% —2 мл, промедол 2% — 1 мл; б) аминазин 2,5% — 2 мл, этизин 0,5% —5 мл, промедол 2%—2 мл; в) аминазин 2%—2 мл, димедрол 2% — 2 мл, промедол 2% —2 мл. Чаще применяют литическую смесь пер­вого состава. Смеси вводят внутримышечно или внутривенно. Обычно половинную дозу вводят вечером накануне операции; на следующий день за 1—2 часа до операции вводят внутримышечно полную дозу, во время операции вводят при необходимости в вену дополнительно полдозы. При применении смесей удается значи­тельно уменьшить количество применяемого наркотика и предупре­дить или ослабить возможные осложнения во время операции и в послеоперационном периоде.

Аминазин может вызывать побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным действием. Попадание растворов амин­азина на кожу и слизистые может вызвать раздражение тканей; введение в мышцу часто сопровождается болезненными инфильтра­тами; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами ^[3] новокаина, глюкозы, Могут также наблюдаться аллергические кож­ные реакции.

При приеме внутрь возможны диспептические явления. При дли­тельном лечении аминазином возможно развитие паркинсонизма, Описаны случаи поражения печени.

Введение аминазина, особенно в вену, сопровождается сниже­нием кровяного давления. Во избежание ортостатического коллапса больные до и после введения аминазина должны находиться в ле­жачем положении.

Аминазин противопоказан при поражениях печени и почек, при нарушениях кроветворной функции, при коматозных состояниях, при выраженном артериосклерозе.

При работе с аминазином (так же как и с другими производ­ными фенотиазина) необходимо строго соблюдать меры предосто­рожности, исключающие возможность попадания порошка и раство­ров на кожу и слизистые оболочки.

Выпускается в виде порошка, в таблетках по 0,025 г, в ампулах по 5 мл 0,5% раствора (для внутримышечного введения)) и по 2 мл 2,5% раствора (для внутривенного введения). Сохраняют с пред­осторожностью (список Б) в герметически закрытой посуде оранже-, вого стекла и в запаянных ампулах в защищенном от света мест/е.

Rp. Aminazini 0,025

1. t. d. N. 20 in tabul¹.
2. S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды

Rp. Sol. Aminazini 0,5% 5,0
D. t. d. N. 6 in amp.

1. S. Для внутримышечных инъекций по 5 мл; раз­вести в 5 мл 0,5% раствора новокаина

Rp. Sol. Aminazini 2,5% 2,0
D. t. d. N. 6 in amp.

' S. Для внутривенных вливаний по 1—2 мл, раз­вести в 10—20 мл 40% раствора глюкозы

^[1] Растворы-аминазина оказывают бактерицидное действие и мо­гут не подвергаться стерилизации.

^[2] К группе «нейроллегических» (или нейроблокирующихХ ве­ществ относятся также другие производные фенотиазина, изучение которых в настоящее время продолжается. Свойствами «нейропле- гических веществ» частично обладают противогистаминные препа­раты дипразин, этизин, димедрол (см. стр. 158). К этой же группе примыкают препараты из растения Rauwolfia serpentina.

[3] Зак. 2087. Лекарственные средства