ОРГАНИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Медицинская химия возникла очень давно. Но лишь за последнее столетие в этой области достигнуты такие успехи, которые затмили всё, что было сделано раньше.

Начало этому было положено открытием алкало­идов,— сложных веществ растительного происхожде­ния, содержащих азот. Первый из них — морфий — был получен в 1817 году. Теперь многие из алкалоидов упо­требляются в медицине и известны почти каждому. Это — хинин — средство против малярии, морфий — снотворное и болеутоляющее, атропин — вещество, расширяющее зрачок, к о к а и н — обезболивающее сред­ства, и другие.

Алкалоиды, даже в самых незначительных количе­ствах, оказывают сильнейшее действие на организм чело века.

По своему химическому строению алкалоиды весьма сложны. Поэтому их исследование, а особенно синтез — очень трудная задача. В этом отношении характерна история синтеза хинина.

Алкалоид хинин был выделен из коры хинного дерева в 1820 году. Через 28 лет был определён его состав: С2оН24^02. Потребовалось 60 лет, чтобы установить, как связаны 48 атомов, образующих молекулу хинина. И толь­ко в 1944 году удалось осуществить полный синтез хинина.

Синтезированы также никотин, адреналин, атропин, кокаин, кофеин и другие алкалоиды.

Советские химики-органики занимают ведущее место в исследовании алкалоидов. Крупнейший вклад в этой области был сделан академиком А. П. Ореховым. В ру­ководимом им алкалоидном отделе Научно-исследова­тельского химико-фармацевтического института только за период с 1928 по 1942 год было найдено свыше 300 новых алкалоидоносных растений и выделено 65 новых алкало­идов. Это — очень большой вклад в науку, особенно, если иметь в виду, что пока известно всего около 600 ал­калоидов.

Ценные лечебные свойства алкалоидов побудили хи - миков-органиков синтезировать ряд заменителей, более простых по своему строению, но обладающих лечебными свойствами природных алкалоидов.

Так, в качестве искусственных противолихорадочных средств были получены антипирин, фенацетин и пирамидон. Последний также оказался великолеп­ным средством от головной боли. Особенно удачным за­менителем хинина оказался акрихин. В настоящее время синтезированы десятки новых противомалярийных препаратов.

Выше мы упоминали о морфии. Введение его под кожу больного в качестве снотворного, успокаивающего средства явилось огромным шагом вперёд в истории меди­цины. Однако многократное применение морфия может принести серьёзный вред организму. В связи с этим было сделано много исследований для отыскания подходящей замены. Первым заменителем морфия был хлор ал ь, получаемый в настоящее время из этилового спирта и хлора. В дальнейшем удалось синтезировать ряд других прекрасных снотворных веществ — веронал, суль­фонал, люминал.

Были также синтезированы снотворные вещества, вы­зывающие столь глубокий сон (наркоз), что больной ни­чего не чувствует даже во время самой тяжёлой операции. Первым таким глубоко усыпляющим средством был эти­ловый или серный эфир, вещество, легко полу­чаемое из спирта действием серной кислоты. Эфир стал применяться во время операций с середины прошлого сто­летия. В России его первым применил знаменитый хирург

Н. И. Пирогов.

Иногда вместо эфира для наркоза применяют хло­роформ — жидкость со сладковатым запахом, полу­чаемую из спирта и хлорной извести. Однако главным наркотическим средством остаётся эфир.

Морфий, эфир, хлороформ и другие наркотические вещества позволяют производить хирургические операции безболезненно.

В распоряжении врачей теперь имеются также ве­щества, обеспечивающие быстрое заживление ран. Это так называемые антисептики.

Во время операций микробы, попадая в раны, могут вызывать нагноения и тяжёлые общие заболевания. По­этому врачи уже 80 лет назад стали умерщвлять микробы, попадающие в раны, с помощью дезинфицирующих ве­ществ или антисептиков. Вначале для этой цели применя­лась карболовая кислота, а теперь — спирт, йодоформ, различные эфирные масла, риванол и белый стрептоцид, о котором речь будет итти далее.

Даже в тех случаях, когда бактерии уже оказывают вредное действие на организм, современная медицинская химия предоставляет средства для лечения. Так, напри­мер, с помощью некоторых синтетических красителей — фуксина, метилвиолета, малахитовой зелени — удаётся убить в крови человека страшного возбудителя сонной болезни.

Огромное значение имело открытие так называе­мых сульфамидных препаратов. Введение их в лечебную практику революционизировало современную медицину.

В 1935 году стало известно, что текстильная краска пронтозил действует на болезнетворные микробы в организме человека. Это был первый сульфамидный препарат. Другое его название — красный стреп­тоцид.

В 1937 году в качестве самостоятельного препарата был применён полупродукт синтеза красного стрептоци­да — белый стрептоцид. Белый стрептоцид оказался более эффективным, чем красный, не только по силе действия, ио и по разнообразию излечиваемых заболеваний. Далее было установлено, что красный стрептоцид в организме человека превращается в белый; последний и действует на микробы. Молекула белого стрептоцида имеет следующее строение:

TOC o "1-5" h z Н О Нч /Н н

II >с—с< /

Ы— Б—с/ Чс—N

/ || >с=с< н

Н 6 Н' н н

Химическое название белого стрептоцида — суль­фаниламид. Отсюда и произошло название производ­ных белого стрептоцида — сульфамидные препа­раты. Заменяя водороды, находящиеся при атомах азота, различными группами атомов, можно получать большое разнообразие сульфамидных препаратов. Уже к 1944 году их число превышало 3500. В лечебную практику пока внедрено не более 20.

Широко известно вещество, представляющее собой сочетание белого стрептоцида и пиридина. Это — суль­фидин. Он синтезирован в 1937 году. Сульфидин — исключительно эффективное средство при лечении воспа­ления лёгких и некоторых других болезней. Недостат­ком его является известная токсичность (ядовитость), что, впрочем, свойственно и многим другим сульфамид­ным препаратам. В их молекулах имеется анилиновая группировка атомов, а анилин — сильный яд. Тем не ме­нее, сульфамидные препараты удовлетворительно перено­сятся человеком в относительно больших количествах.

В норсульфазоле и сульфадиазине с молекулой белого стрептоцида связаны отдельные части молекулы витамина В|. Оба эти препарата обладают столь же высокой эффективностью, как и сульфидин, од­нако они значительно менее токсичны. Подобными свой­ствами обладает и сульфазол.

Особую группу сульфамидных препаратов представ­ляют соединения, предназначенные главным образом для лечения желудочно-кишечных инфекционных заболева­ний: дизентерии, колита и др. К ним относятся пре­парат АСГ и сульгин, не оказывающие вредного действия на организм, а также улирон и дисуль­фан. Дисульфан принят в нашей стране как одно из лучших противодизентерийных средств; кроме того, он применяется при лечении воспаления лёгких у детей, ту­ляремии и некоторых других заболеваний. По своему химическому строению молекула дисульфана пред­ставляет собой сочетание двух молекул белого стрепто­цида.

В истории науки мало таких больших по своему зна­чению открытий, как открытие сульфамидных лекарст­венных препаратов. Благодаря сульфамидным препара­там смертность от ряда опасных инфекционных заболева­ний резко сократилась.

Особенно большое значение приобрели сульфамид­ные препараты в Великую Отечественную войну, сы­грав выдающуюся роль в спасении жизни сотен тысяч бойцов.

Для удовлетворения огромных потребностей в этих препаратах в Советском Союзе возникла мощная промыш­ленность. Производство сульфидина и сульфазола только за три года, с 1940 по 1943, возросло в 40 раз.

В последнее время неожиданно обнаружилось, что ещё более мощные средства для уничтожения микробов могут быть изготовлены при помощи самих же микробов.

Ещё великий русский учёный И. И. Мечников вы­сказал мысль, что борьба между различными видами микробов может быть использована для лечения зараз­ных болезней. Он же предложил использовать молочно­кислые бактерии, находящиеся в простокваше, для борьбы с вредными гнилостными бактериями, населяю­щими кишечник человека.

Микробы, вырабатывающие лекарства, находятся по­всюду: в земле, в воздухе. Нужно только открыть их.

Медики уже давно предполагали, что некоторые виды плесени, которые представляют собой огромные скопле­ния микроорганизмов, имеют лечебные свойства. Однако долгое время в этой области правда была перемешана с вымыслом. Так, например, лондонский аптекарь Паркин­сон в 1640 году писал: «Плесень, вырастающая на черепах людей, долгое время пролежавших в различных склепах, обладает замечательным свойством заживлять раны без местного употребления каких-либо мазей. Однако было замечено, что помогает только такая плесень, которая взята с черепов людей, повешенных или казнённых за преступление».

Русские учёные Манассеин и Полотебнев ещё в 1868— 1871 годах сообщали о лечебных свойствах зелёной пле­сени, называемой пенициллиум. Позднее, в три­дцатых годах XX века, из этой плесени было выделено активное вещество, названное пенициллином. С начала сороковых годов началось использование пени­циллина в медицине, и сразу же выяснилась огромная цен­ность этого вещества. Пенициллин излечивает гнойное заражение крови, газовую гангрену и другие тяжёлые заболевания и безвреден для человеческого организма.

Химики-органики установили строение пенициллина и в самое последнее время синтезировали его.

При тифах, дизентерии, туберкулёзе пенициллин не помогает. Однако уже найдены другие антибйотики (так называют лекарственные вещества, вырабатываемые микробами), излечивающие и эти заболевания.

Так, в 1938 году советский учёный Н. А. Красильни­ков выделил из некоторых видов грибковой плесени ве­щество аспергиллин, активно действующее на тифозные микробы, а также излечивающее самые упор­ные желудочно-кишечные заболевания.

В 1944 году был открыт стрептомицин. Он из­лечивает некоторые виды туберкулёза.

Ценнейшими лечебными свойствами обладают также грамицидин С (С — советский), открытый совет­скими учёными Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой в 1942 году, субтилин, эритрин, тиротрицин, ауреомицин и другие.

В 1928 году советский биолог Б. П. Токин открыл фитонциды — антибиотики растительного происхож­дения.

Установлению строения различных антибиотиков хи­мики уделяют сейчас большое внимание. Нет сомнения, что в недалёком будущем человек научится синтезировать все эти вещества, и антибиотики станут столь же распро­странёнными лекарственными веществами, как и суль­фамидные препараты.

ОРГАНИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

В пятой пятилетке намечено значительное расширение производства важнейших синтетических продуктов. В директивах XIX съезда партии по пятому пятилет­нему плану развития СССР на 1951—1955 годы записано: «В химической промышленности обеспечить наиболее …

КАК ЗАДЕРЖАТЬ ЦВЕТЕНИЕ РАСТЕНИЙ

Ранней весной пробуждается природа Крыма. Расцве­тают знаменитые крымские сады, дающие стране огром­ное количество фруктов. Но если вдруг наступит хотя бы кратковременное, но резкое похолодание, морозы побьют нежные цветы плодовых деревьев, …

СТИМУЛЯТОРЫ РОСТА РАСТЕНИЙ

Уже давно было замечено, что некоторые химические вещества влияют на скорость развития растений. Доста­точно, например, присутствия в воздухе незначительных количеств светильного газа, чтобы ускорить созревание помидоров. Первым органическим веществом, ускоряющим …

Как с нами связаться:

Украина:
г.Александрия
тел./факс +38 05235  77193 Бухгалтерия
+38 050 512 11 94 — гл. инженер-менеджер (продажи всего оборудования)

+38 050 457 13 30 — Рашид - продажи новинок
e-mail: msd@msd.com.ua
Схема проезда к производственному офису:
Схема проезда к МСД

Оперативная связь

Укажите свой телефон или адрес эл. почты — наш менеджер перезвонит Вам в удобное для Вас время.