Доклады о будущих и современных технологиях

СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ СТРУКТУРНЫХ АНАЛОГОВ АДАМАНТИЛСОДЕРЖАЩИХ ^-АЦИЛАМИНОКИСЛОТ

Л. В. Коледова, А. В. Зелепукин, С. В. Красников

Научный руководитель - С. В. Красников, д-р хим. наук

Ярославский государственный технический университет

В настоящее время известно достаточно большое количество химически модифИциРованных а-аминокислот и низших пептидов, которые обладают выраженной физиологической активностью. В наших предыдуЩиХ работах, проведенных при сотрудничестве с кафедрой фармакологии Ярославской го­сударственной медицинской академии (г. Ярославль), описаны синтез и фар­макологические свойства серии К-[4-(1-адамантил)бензоил]-а-аминокислот, обладающих такими видами биологической активности, как противовоспали­тельная, противоболевая, антипаркинсоническая, а также низкой токсично­стью и почти отсутствующими побочными эффектами.

С целью дальнейшего изучения фармакологических свойств этой группы соединений и установления взаимосвязи «структура - биологическая актив­ность» представляет значительный интерес синтезировать их биоизостерные аналоги, вводя в их структуру различные атомы или группировки.

СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ СТРУКТУРНЫХ АНАЛОГОВ АДАМАНТИЛСОДЕРЖАЩИХ ^-АЦИЛАМИНОКИСЛОТСинтез адамантилсодержащих К-ациламинокислот и их амидов общей формулы (I) осуществлялся, исходя из 1-бромадамантана, соответственно в 4 или 5 стадий.

СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ СТРУКТУРНЫХ АНАЛОГОВ АДАМАНТИЛСОДЕРЖАЩИХ ^-АЦИЛАМИНОКИСЛОТ

Р.

Для первых двух ключевых стадий синтеза указанных соединений (алки - лирования метиларенов 1-бромадамантаном и последующего окисления ме - тильной группы в присутствии металлокомплексного катализатора с образо­ванием адамантилзамещенных бензойных кислот) изучено влияние строения субстрата, температуры и концентраций реагентов и катализатора на химизм процесса. Разработаны оригинальные методики проведения указанных реак­ций и выделения продуктов на каждой стадии. Строение и чистота всех син­тезированных продуктов были доказаны с помощью методов спектроскопии ЯМР 1Н и масс-спектрометрии.

Для новых соединений общей формулы (I) проведены фармакологиче­ские испытания в тестах т у1уо на модели уксуснокислого перитонита (про­тивовоспалительная активность) и химического болевого раздражения (про­тивоболевая активность).

В докладе обсуждаются полученные экспериментальные данные, пер­спективы дальнейших синтетических работ в обозначенном направлении, а также результаты фармакологических испытаний.

Доклады о будущих и современных технологиях

Технологии «Умный дом».

Технология «Умный дом» создавалась с одной целью – экономия времени, которое тратится на домашнюю рутинную работу. Новые технологии, применяемые в системе умного дома, поражают своим многообразием. С помощью, так называемой …

ОСОБЕННОСТИ АНАЛИЗА И ОСНОВНЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ ПО УКРЕПЛЕНИЮ ФИНАНСОВОГО СОСТОЯНИЯ ХИМИЧЕСКИХ ПРЕДПРИЯТИЙ Ю. А. Ратова

Научный руководитель - А. А. Киселев, канд. пед. наук, профессор Ярославский государственный технический университет Развитие рыночных отношений требует осуществления новой финан­совой политики, роста эффективности производства на каждом конкрет­ном предприятии химической …

ПРОТИВОДЕЙСТВИЯ НОВОВВЕДЕНИЯМ В ОРГАНИЗАЦИИ

К. Е. Разумова Научный руководитель - С. Н. Буликов, д-р экон. наук, доцент Ярославский государственный технический университет Актуальность изменений и нововведений обусловлена необходимо­стью адаптации организации к требованиям внешней и внутренней …

Как с нами связаться:

Украина:
г.Александрия
тел./факс +38 05235  77193 Бухгалтерия
+38 050 512 11 94 — гл. инженер-менеджер (продажи всего оборудования)

+38 050 457 13 30 — Рашид - продажи новинок
e-mail: msd@msd.com.ua
Схема проезда к производственному офису:
Схема проезда к МСД

Оперативная связь

Укажите свой телефон или адрес эл. почты — наш менеджер перезвонит Вам в удобное для Вас время.