Доклады о будущих и современных технологиях

ВЫБОР УСЛОВИЙ МОНОАЛКИЛИРОВАНИЯ ГУАНАЗОЛА

А. А. Иволин

Научный руководитель - Е. А. Данилова, д-р хим. наук, профессор

НИИ МГЦ Ивановского государственного химико-технологического

Университета

Среди разнообразия гетероциклов особый интерес представляют

1,2,4- триазолы, практическая ценность которых определяется природой заместителя в гетероциклическом кольце.

Алкилирование гетероциклов является одной из основных реакций для получения соединений, растворимых в органических растворителях. Алкильные производные 3,5-диамино-1,2,4-триазола используются в ме­дицине в качестве блокаторов гистамина и рецепторов нейрокинина, инги­биторов процесса перекисного окисления липидов, агентов для лечения диабета и других заболеваний.

Алкилирование 3,5-диамино-1,2,4-триазола электрофильным замеще­нием водорода при циклическом атоме азота на алкильный радикал. В ка­честве алкилирующих агентов обычно используют алкилгалогениды.

Наиболее трудоемкой стадией в получении К-алкил-1,2,4-триазолов является выделение и очистка целевых продуктов.

Таким образом, разработка приемлемого способа выделения алкил - триазолов является актуальной задачей, что позволит сделать эти соедине­ния синтетическими доступными, в том числе и для синтеза макрогетеро - циклических соединений.

Нами опробованы различные методики алкилирования гуаназола со­ответствующими алкилбромидами.

Экспериментально обнаружено, что алкилирование гуаназола зависит от длины углеводородной цепи алкилбромида, продолжительности экспе­римента мольных соотношений реагирующих веществ.

Работа выполнена при финансовой поддержке гранта РФФИ № 12-03-00364а.